TAK-733

目錄號(hào)：S2617 Purity: 99.76%

TAK-733是一種有效的，選擇性的MEK變構(gòu)抑制劑，作用于MEK1，IC50為3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。

TAK-733 Chemical Structure

CAS: 1035555-63-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2764.51	現(xiàn)貨
5mg	1402.58	現(xiàn)貨
10mg	2613.75	現(xiàn)貨
50mg	7932.61	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.76%

99.76

TAK-733相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Mirdametinib (PD0325901) U0126-EtOH PD98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) AZD8330 BIX 02188 GDC-0623 SL-327 Myricetin BI-847325 PD318088 APS-2-79 HCl	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
A375	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human A375 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0031μM.	21310613
COLO205	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0021μM.	21310613
COLO205	Function assay		Inhibition of MEK1 in human COLO205 cells, IC50=0.00692μM.	24755426
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

TAK-733是一種有效的，選擇性的MEK變構(gòu)抑制劑，作用于MEK1，IC50為3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。

靶點(diǎn)

MEK1 ^[1]
(Cell-free assay)

3.2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TAK-733是高度有效的選擇性MEK變構(gòu)位點(diǎn)抑制劑，IC50 為3.2 nM。TAK-733表現(xiàn)出有效的酶和細(xì)胞活性，對(duì)細(xì)胞中ERK磷酸化作用的EC50為1.9 nM。^[1]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		26918363
	Western blot	p-ERK / p-AKT / p-S6R / p-GSK3 pRb / Cyclin E		26918363

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	TAK-733在人體腫瘤，包括黑色素瘤，結(jié)腸直腸癌，NSCLC，胰腺癌和乳腺癌的小鼠異種移植物模型中表現(xiàn)出廣譜抗腫瘤活性。TAK-733具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)耐受性，對(duì)于人類可每天一次口服給藥。^[1] TAK-733的最大有效劑量為10 mg/kg，每天一次。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷人實(shí)體瘤異種移植物，包括 NSCLC (NCI H23 [KRAS 和 LKB1 突變])，CRC (SW620 [KRAS，APC，p53 突變])以及胰腺癌(Panc 1 和 Capan 1 [KRAS 突變型] 和 BxPC-3 [無(wú) MAPK 突變])的免疫功能缺陷小鼠模型。
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	口服給藥，每天一次，持續(xù)21天

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01613261	Withdrawn	Advanced Nonhematologic Malignancies	Millennium Pharmaceuticals Inc.	August 2013	Phase 1
NCT00948467	Completed	Advanced Non-hematologic Malignancies\|Advanced Metastatic Melanoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	December 2009	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21310613/ http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3739

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21310613/
http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3739

化學(xué)信息&溶解度

分子量	504.23	分子式	C₁₇H₁₅F₂IN₄O₄
CAS號(hào)	1035555-63-5	SDF	Download TAK-733 SDF
Smiles	CN1C2=C(C(=C(C1=O)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C=N2)CC(CO)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 101 mg/mL ( (200.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 101 mg/mL ( (200.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.710mg/ml (1.41mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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