PD318088

目錄號：S1568 Purity: 99.96%

PD318088是一種非ATP競爭性的，MEK1/2變構抑制劑，同時與ATP結合到ATP結合位點相鄰的MEK1活性位點的區(qū)域中。

PD318088 Chemical Structure

CAS: 391210-00-7

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1381.34	現(xiàn)貨
10mg	2635.91	現(xiàn)貨
50mg	7948.96	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次： S156801 DMSO]112 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.96%

99.96

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

PD318088是一種非ATP競爭性的，MEK1/2變構抑制劑，同時與ATP結合到ATP結合位點相鄰的MEK1活性位點的區(qū)域中。

靶點

MEK1/2 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PD318088是小分子MEK1/2抑制劑,是PD184352類似物。在ATP結合位點鄰近的MEK1活性位點區(qū)域，PD318088與ATP結合。PD318088和MgATP復合體適當提高MEK1和MEK2單體-二聚體的K_d。PD318088和MgATP與MEK1結合也廢除四聚體和更高聚合物的形成。PD318088和MgATP一起促進MEK1和MEK2二聚物分離,說明PD318088抑制機制可能是在活性位點局部構象變化的結果，而不是全部結果的改變。^[1]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15543157/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15543157/

化學信息&溶解度

分子量	561.09	分子式	C₁₆H₁₃BrF₃IN₂O₄
CAS號	391210-00-7	SDF	Download PD318088 SDF
Smiles	C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 112 mg/mL ( (199.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (24.95 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (8.91mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (0.89mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):