GDC-0623

別名: G-868

目錄號：S7553 Purity: 99.28%

GDC-0623 (G-868) 是一種有效的 ATP 非競爭性MEK1抑制劑，K_i為 0.13 nM。Phase 1。

GDC-0623 Chemical Structure

CAS: 1168091-68-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1770	現(xiàn)貨
5mg	1443.11	現(xiàn)貨
25mg	4054.02	現(xiàn)貨
1g	30876.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.28%

99.28

GDC-0623相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GDC-0623 (G-868) 是一種有效的 ATP 非競爭性MEK1抑制劑，K_i為 0.13 nM。Phase 1。

靶點

MEK1 ^[1]

0.13 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在一組突變癌細胞系中，GDC-0623抑制細胞增殖，對A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分別為4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。^[1]在同基因型KRAS HCT116和突變體KRAS SW620結(jié)腸細胞中，GDC-0623通過減少Ser69上的磷酸化上調(diào)BIM。GDC-0623聯(lián)合ABT-263協(xié)同誘導(dǎo)細胞凋亡。^[2]
激酶實驗	體外激酶試驗
激酶實驗	0.14 μM純化的無活性重組MEK-1 (Upstate)蛋白與抑制劑在15 μL激酶緩沖液(包含20 mM MOPS pH7.2，25 mM β甘油磷酸，5 mM EGTA，1 mM 原礬酸鈉，1 mM DTT，100 μM ATP，15 mM MgCl₂)中預(yù)培養(yǎng)。在30°C下培育10分鐘后，1 ng BRAF，CRAF或BRAF V600E結(jié)合0.5 μg滅活的重組ERK2加入總體積為20 μL的反應(yīng)中。30°C下培育30分鐘后，加入Laemmle樣品緩沖液停止反應(yīng)。酶活性通過SDS-PAGE測定磷酸-MEK的水平測量。免疫反應(yīng)性蛋白用SuperSignal West Pico化學(xué)發(fā)光底物可視化。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)對小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)產(chǎn)生有效的腫瘤抑制(TGI)作用。^[1]
動物實驗	Animal Models	負荷MiaPaCa-2，A375 和 HCT116異種移植物的小鼠
	Dosages	40 mg/kg每天
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01106599	Completed	Solid Cancers	Genentech Inc.	April 2010	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23934108/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26245900/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23934108/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26245900/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	456.21	分子式	C₁₆H₁₄FIN₄O₃
CAS號	1168091-68-6	SDF	Download GDC-0623 SDF
Smiles	C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CC3=CN=CN32)C(=O)NOCCO
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (199.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (13.15 mM)

Water : ?1 mg/mL

DMSO : 91 mg/mL ( (199.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (10.95 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5% DMSO 1 45% PEG 300 2 ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.19mM)	以1 mL工作液為例，取50 μL 20 mg/ml的澄清DMSO儲備液加到450 μL PEG 300中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500 μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):