Dienogest

別名: STS 557 中文名稱：地諾孕素

目錄號(hào)：S1251 Purity: 99.91%

Dienogest (STS 557) 是一種合成的，口服有效的孕激素（孕酮）。

Dienogest Chemical Structure

CAS: 65928-58-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	976.74	現(xiàn)貨
25mg	2235.67	現(xiàn)貨
100mg	6308.57	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.91%

99.91

Dienogest相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Estrogen receptor Progesterone receptor ERR	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin G15 AZD9496 PHTPP Pregnenolone Liquiritigenin Brilanestrant (GDC-0810) Erteberel (LY500307) Equol ERR alpha Rabbit Recombinant mAb Lasofoxifene Tartrate Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Genistin (Genistoside) GSK5182	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Dienogest (STS 557) 是一種合成的，口服有效的孕激素（孕酮）。

靶點(diǎn)

progestogen Receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Dienogest 激活孕激素受體（EC50=3.4或10.5 nM），對(duì)雄激素受體有拮抗作用（EC50=420.6或775.0 nM），但對(duì)GR，MR沒有拮抗作用（3000 nM）。^[1] 在人子宮內(nèi)膜基質(zhì)細(xì)胞（ESC）中，Dienogest和Oestradiol聯(lián)用導(dǎo)致以劑量依賴的方式增加催乳素mRNA和蛋白水平。Dienogest直接作用于子宮內(nèi)膜組織的孕激素響應(yīng)，如蛻膜化，增加催乳激素的生產(chǎn)和生長(zhǎng)遲緩。^[2] 在培養(yǎng)的子宮內(nèi)膜異位的基質(zhì)細(xì)胞中，Dienogest （0.1－1 μM）在24小時(shí)和48小時(shí)后顯著抑制BrdU摻入到DNA中。在培養(yǎng)的子宮內(nèi)膜異位的基質(zhì)細(xì)胞中，Dienogest在24小時(shí)和48小時(shí)后顯著增加處于G0/ G1期的細(xì)胞，并降低了處于S期和G2 / M期的細(xì)胞。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠中，Dienogest（0.1-1 毫克/ kg每天，口服）降低了子宮內(nèi)膜植入體體積，程度和Danazol（100毫克/ kg每天，口服）相同。Dienogest可改善免疫系統(tǒng)的子宮內(nèi)膜植入物誘導(dǎo)的改變：即增加腹膜液細(xì)胞和脾細(xì)胞的自然殺傷活性，降低腹膜液細(xì)胞的數(shù)量，并通過腹腔巨噬細(xì)胞減少白細(xì)胞介素-1β生產(chǎn)。Dienogest（0.1毫克/ kg，每天）和Buserelin（0.3 毫克/每天/公斤）聯(lián)用抑制Buserelin誘發(fā)，并不減少對(duì)子宮內(nèi)膜植入物的效果。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04808843	Active not recruiting	Endometriosis Associated Pelvic Pain	Bayer	May 13 2022	--
NCT04901377	Completed	Oral Contraception	Bayer	June 24 2021	--
NCT05272930	Completed	Fibromyalgia\|Endometriosis Ovary\|Dienogest	Gaziosmanpasa Research and Education Hospital	June 30 2021	--

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18061638/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279296/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511992/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506869/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18061638/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279296/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511992/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506869/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	311.42	分子式	C₂₀H₂₅NO₂
CAS號(hào)	65928-58-7	SDF	Download Dienogest SDF
Smiles	CC12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CCC3C1CCC2(CC#N)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (199.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL ( (199.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL ( (199.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (16.05 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dienogest

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相關(guān)信號(hào)通路圖

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