Raloxifene HCl

別名: LY156758 (Keoxifene) HCl 中文名稱：鹽酸雷洛昔芬

目錄號：S1227 Purity: 99.99%

Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一種口服活性的選擇性 estrogen receptor 雌性激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)，抑制人體胞漿醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50為5.7 nM。

Raloxifene HCl Chemical Structure

CAS: 82640-04-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1303.81	現(xiàn)貨
50mg	811.05	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Raloxifene HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Estrogen receptor Progesterone receptor ERR	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin G15 AZD9496 PHTPP Pregnenolone Liquiritigenin Brilanestrant (GDC-0810) Erteberel (LY500307) Equol ERR alpha Rabbit Recombinant mAb Lasofoxifene Tartrate Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Genistin (Genistoside) GSK5182	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Raloxifene 減少絕經(jīng)后婦女乳腺癌發(fā)病率增加風(fēng)險，與tamoxifen同樣有效。

靶點(diǎn)

ER ^[1]
(Cell-free assay)

5.7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Raloxifene被證明具是有效的，非競爭性的人肝臟醛脫氫酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5') -亞胺離子氧化的抑制劑，Ki值分別是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非競爭性抑制劑，抑制醛脫氫酶催化的含異羥肟酸的化合物還原反應(yīng)，Ki值為51 nM。^[1]Raloxifene在毫微摩爾濃度下作為完全激動劑激活TGF β 3啟動子，在瞬時轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)中，raloxifene作為純雌激素拮抗劑抑制含有卵黃生成素啟動子的雌激素響應(yīng)元件的表達(dá)。^[2]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-STAT3 / STAT3 / Survivin / Bcl-2 / Bcl-xl RhoA / Rock I / Rock II / p-MLC / MLC		28430601
	Growth inhibition assay	Cell viability		28430601

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨礦物質(zhì)密度和TGF beta 3 mRNA的表達(dá)。^[2]Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和脛骨密度。在卵巢切除大鼠體內(nèi)，Raloxifene降低血清中膽固醇含量，ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宮組織中顯著缺乏雌激素作用。^[3]在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻斷骨質(zhì)減少和骨生長的改變，骨重構(gòu)以及血液膽固醇含量，但在減少骨形成方面效果較小，不能阻止子宮萎縮。^[4]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	切除卵巢（OVX）的大鼠
	Dosages	10毫克/千克
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01973738	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--
NCT02977949	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM)	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--
NCT01573637	Completed	Schizophrenia in Post Menopausal Women	Fundació Sant Joan de Déu\|Hospital Sant Joan de Deu\|Parc Sanitari Sant Joan de Déu\|Stanley Medical Research Institute	July 2011	Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14709625/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8612550/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282823/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8156931/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8666168/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14709625/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8612550/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282823/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8156931/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8666168/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	510.04	分子式	C₂₈H₂₇NO₄S.HCl
CAS號	82640-04-8	SDF	Download Raloxifene HCl SDF
Smiles	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (196.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (196.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	1% methylcellulose 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	10.000mg/ml (19.61mM)	以1 mL工作液為例，取10 mg此產(chǎn)品，加入到1ml的1% methylcellulose澄清溶液，混合均勻使其成為均勻懸濁液。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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