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GSK429286A
別名: RHO-15
GSK429286A (RHO-15)是一種選擇性的ROCK1和ROCK2抑制劑，IC50分別為14 nM和63 nM。
GSK429286A Chemical Structure
CAS: 864082-47-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
GSK429286A相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | ROCK1 ROCK2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Y-27632 Dihydrochloride Y-27632 Fasudil HCl Thiazovivin (TZV) RKI-1447 Ripasudil hydrochloride dihydrate GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM | 17201405 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK429286A (RHO-15)是一種選擇性的ROCK1和ROCK2抑制劑，IC50分別為14 nM和63 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 比Y-27632具有更高的選擇性。 | ||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GSK429286A輕度抑制RSK 和p70S6K，IC50分別為0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A顯著抑制大鼠主動脈環(huán)擴張，IC50為190 nM。[1] GSK429286A在1 μM濃度下使ROCK2活性降低20倍，該條件下其它測定的激酶被顯著抑制的只有MSK1，其活性減低了~5倍。特異性激酶組評估表明，與廣泛使用的ROCK抑制劑Y-27632相比，GSK429286A是更具有選擇性的ROCK2抑制劑，而即使在30 μM高的劑量下也不顯著抑制LRRK2 (IC50 比對ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A，而不同于sunitinib，10 μM的GSK429286A治療消除基底或G14V-Rho突變體誘導(dǎo)的MYPT在HEK-293細胞中Thr850上的磷酸化作用，與H-1152和Y-27632具有相似的作用程度，與ROCK介導(dǎo)的磷酸化一致，無論G14V-Rho 是否存在，GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg單劑量口服給藥劑量依賴性顯著降低自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs)的平均動脈壓，30 mg/kg劑量治療大約2小時后，最大降低50 mmHg。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs) |
| Dosages | ~30 mg/kg | |
| Administration | 口服喂食 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 432.37 | 分子式 | C21H16F4N4O2 |
| CAS號 | 864082-47-3 | SDF | Download GSK429286A SDF |
| Smiles | CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (11.56 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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常見問題及建議解決方法
問題 1:
The product sold by Selleckchem has an “A” at the end. I am wondering if GSK429286A is the same compound as GSK429286?
回答：
For the compound GSK429286A and GSK429286, they are the same comopund and have a identical CAS# (864082-47-3). Attached please find the reference about GSK429286A, which published by GSK, and the link is followed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19740074.
