Fasudil HCl

別名: AT-877,HA-1077 HCl 中文名稱：鹽酸法舒地爾

目錄號：S1573 Purity: 99.99%

Fasudil HCl是一種有效的、具有選擇性的Rho抑制劑（ROCK2, Ki=0.33 μM），同時對PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分別為1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滯劑。

Fasudil HCl Chemical Structure

CAS: 105628-07-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	997	現(xiàn)貨
200mg	811.49	現(xiàn)貨
500mg	1385.32	現(xiàn)貨
1g	2022.93	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

常與Fasudil HCl一起在實驗中被使用的化合物

Celecoxib

Fasudil和Celecoxib顯著降低脊髓損傷大鼠病變部位周圍 COX-2和 Rho激酶II的表達。

Ozagrel sodium

Fasudil HCl聯(lián)合Ozagrel sodium治療動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后血管痙攣的療效優(yōu)于單用Ozagrel sodium。

Sildenafil

Fasudil和Sildenafil聯(lián)合治療可抑制野百合堿(MCT)誘導(dǎo)的大鼠Rho激酶激活，并顯著增加肺組織中eNOS的表達。

Methylcobalamin

Fasudil和Methylcobalamin聯(lián)合治療可改善糖尿病周圍神經(jīng)病變患者的神經(jīng)癥狀和神經(jīng)傳導(dǎo)速度。

Rosuvastatin calcium

Fasudil和Rosuvastatin聯(lián)合治療可顯著減少心肌梗死面積和細胞凋亡率，增加NO含量和eNOS的表達。

Fasudil HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	ROCK1 ROCK2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Y-27632 Dihydrochloride Y-27632 Thiazovivin (TZV) GSK429286A RKI-1447 Ripasudil hydrochloride dihydrate GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細胞周期化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
insect cells	Function assay	10 mins	Inhibition of human leukocytic ROCK1 expressed in insect cells using KKRNRTLSV as substrate after 10 mins by pyruvate kinase/lactate dehydrogenase coupled assay, Ki=0.53 μM.	26039570
Sf9 cells	Function assay	90 mins	Inhibition of human recombinant N-terminal his-tagged ROCK1 (3-543) expressed in baculovirus infected Sf9 cells using Biotin-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2 substrate and [gamma-33P]ATP after 90 mins by scintillation proximity assay, IC50=0.3 μM.	17018693
Sf9 cells	Function assay		Inhibition of rat ROCK2 expressed in Sf9 cells, IC50=1.9 μM.	10998351
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of His-tagged human PRK2 expressed in HEK293 cells, IC50=4 μM.	10998351
U937 cells	Function assay		Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in U937 cells overexpressing CCR2, IC50=35 μM.	17084087
Sf9 cells	Function assay		Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=5 μM.	10998351
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Rho ^[1]	Calcium channel ^[2]	ROCK2 ^[1] (Cell-free assay)	PKA ^[1] (Cell-free assay)	PKG ^[1] (Cell-free assay)	點擊更多
		330 nM(Ki)	1.6 μM(Ki)	1.6 μM(Ki)	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Fasudil是一類鈣離子拮抗劑。Fasudil競爭性抑制Ca²⁺誘導(dǎo)的去極化兔主動脈收縮。Fasudil 抑制對KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收縮反應(yīng)。^[2] Fasudil也具有血管擴張的作用，通過抑制螺旋條收縮誘導(dǎo)的5-羥色胺，去甲腎上腺素，組胺，血管緊張素，和多巴胺。^[3] Fasudil誘導(dǎo)肌動蛋白纖維解體，且抑制細胞遷移。^[4] Fasudil抑制肝星狀細胞的擴散，應(yīng)力纖維的形成，和α-SMA的表達，且抑制細胞生長，但不誘導(dǎo)細胞凋亡。Fasudil 抑制LPA誘導(dǎo)的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。^[5]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	ROCK2 / p-ROCK2 / MLC2 / p-MLC2 ABCG2 Moesin / p-Moesin / β-catenin / p-β-catenin		29416017
	Immunofluorescence	p-ROCK2 / ABCG2		29416017
	Growth inhibition assay	Cell viability		29262624

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Fasudil按30 μg劑量通過冠狀動脈內(nèi)注射給藥實驗狗，CBF提高約50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,靜脈注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，這種作用具有劑量依賴性。總劑量為1.0 ng/mL的 Fasudil提高心臟的輸出量。Fasudil靜脈注射處理實驗狗，顯著降低MBP，左心室收縮壓，和總外周阻力，提高HR和心臟輸出量，而右心房壓力，dP/dt 和左心室每分鐘所做的功沒有顯著變化。^[3] 在缺血性損傷的情況下，F(xiàn)asudil處理，對心血管疾病具有保護作用，且降低JNK的激活，抑制線粒體AIF核易位。^[6] Fasudil每天按100 mg/kg劑量口服給藥對PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠，顯著降低發(fā)病率和EAE臨床評分的平均最高值。Fasudil處理小鼠，抑制脾細胞對抗原的增殖反應(yīng)。Fasudil口服給藥小鼠，可減輕炎癥，和脫髓鞘作用。^[7]

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

Fasudil按30 μg劑量通過冠狀動脈內(nèi)注射給藥實驗狗，CBF提高約50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,靜脈注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，這種作用具有劑量依賴性。總劑量為1.0 ng/mL的 Fasudil提高心臟的輸出量。Fasudil靜脈注射處理實驗狗，顯著降低MBP，左心室收縮壓，和總外周阻力，提高HR和心臟輸出量，而右心房壓力，dP/dt 和左心室每分鐘所做的功沒有顯著變化。^[3]

在缺血性損傷的情況下，F(xiàn)asudil處理，對心血管疾病具有保護作用，且降低JNK的激活，抑制線粒體AIF核易位。^[6]

Fasudil每天按100 mg/kg劑量口服給藥對PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠，顯著降低發(fā)病率和EAE臨床評分的平均最高值。Fasudil處理小鼠，抑制脾細胞對抗原的增殖反應(yīng)。Fasudil口服給藥小鼠，可減輕炎癥，和脫髓鞘作用。^[7]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10454191/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3598899/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2611484/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448094/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15998434/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19061880/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16996142/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10454191/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3598899/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2611484/

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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19061880/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16996142/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	327.83	分子式	C₁₄H₁₇N₃O₂S.HCl
CAS號	105628-07-7	SDF	Download Fasudil HCl SDF
Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 65 mg/mL (198.27 mM)

DMSO : 57 mg/mL ( (173.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (201.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 66 mg/mL (201.32 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (201.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 66 mg/mL (201.32 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (201.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 66 mg/mL (201.32 mM)

Ethanol : Insoluble

Water : 65 mg/mL (198.27 mM)

DMSO : 55 mg/mL ( (167.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	Saline 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (91.51mM)	以 1 mL 工作液為例，取30mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fasudil HCl

產(chǎn)品質(zhì)控

常與Fasudil HCl一起在實驗中被使用的化合物

Fasudil HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

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生物活性

化學(xué)信息&溶解度

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