Hydroxyfasudil HCl

別名: HA-1100 中文名稱：羥基法舒地爾（HA-1100）鹽酸

目錄號(hào)：S8208 Purity: 99.09%

Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代謝物，是特異性的Rho-kinase(ROCK)抑制劑，對ROCK1和ROCK2的IC50分別為0.73 μM和0.72 μM。

Hydroxyfasudil HCl Chemical Structure

CAS: 155558-32-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	794.61	現(xiàn)貨
25mg	3252.17	現(xiàn)貨
100mg	9582.58	現(xiàn)貨
1g	40868.72	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.09%

99.09

Hydroxyfasudil HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ROCK1 ROCK2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Y-27632 Dihydrochloride Y-27632 Fasudil HCl Thiazovivin (TZV) GSK429286A RKI-1447 Ripasudil hydrochloride dihydrate GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代謝物，是特異性的Rho-kinase(ROCK)抑制劑，對ROCK1和ROCK2的IC50分別為0.73 μM和0.72 μM。

靶點(diǎn)

ROCK2 ^[1] (Cell-free assay)	ROCK1 ^[1] (Cell-free assay)	PKA ^[1] (Cell-free assay)
0.72 μM	0.73 μM	37 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Hydroxyfasudil在低氧環(huán)境下能阻止eNOS的下調(diào)。它以濃度依賴性方式促進(jìn)eNOS mRNA和蛋白水平的增加，在濃度為10 μmol/L時(shí)，hydroxyfasudil能提高eNOS mRNA的水平至1.9倍，蛋白水平增至1.6倍。這分別與1.5倍eNOS活性的提高和NO產(chǎn)生升高至2.3倍相關(guān)^[1]。Hydroxyfasudil還能抑制多種化學(xué)引誘物誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞遷移，有效抑制Rho激酶（IC50=0.9 ± 1.8 μM），而對MLCK和PKC的抑制效果較弱^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人血管內(nèi)皮細(xì)胞
	濃度	0.1-100 μmol/L
	孵育時(shí)間	18 h
	方法	用不同濃度的hydroxyfasudil(0.1-100 μmol/L)處理人血管內(nèi)皮細(xì)胞，檢測eNOS表達(dá)水平和活性。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	通過冠脈內(nèi)給藥途徑處理以hydroxyfasudil(HF)將引起小動(dòng)脈和微動(dòng)脈發(fā)生顯著的濃度依賴性的冠狀動(dòng)脈舒張，從而冠脈血流增加。冠脈內(nèi)給藥并不引起平均主動(dòng)脈壓或心率的明顯改變。Hydroxyfasudil的預(yù)處理顯著地減少缺血再灌注所誘導(dǎo)的心肌梗塞面積，而這種有益效果能被L-NMMA減弱。Hydroxyfasudil的這種心血管保護(hù)作用可能與NO有關(guān)，HF可能對肺動(dòng)脈高血壓也具有一定療效^[2]。它通過增加局部心肌血流量，保護(hù)心肌組織免受起搏誘導(dǎo)的心肌缺血^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Mongrel dogs
	Dosages	10, 30, 100 μg/kg
	Administration	IC（冠脈內(nèi)給藥）

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16141422/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15708710/ http://pubmedcentralcanada.ca/pmcc/articles/PMC1572897/pdf/134-0704410a.pdf

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16141422/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15708710/
http://pubmedcentralcanada.ca/pmcc/articles/PMC1572897/pdf/134-0704410a.pdf

化學(xué)信息&溶解度

分子量	343.83	分子式	C₁₄H₁₇N₃O₃S·HCl·xH₂O
CAS號(hào)	155558-32-0	SDF	Download Hydroxyfasudil HCl SDF
Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CNC3=O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (197.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 60 mg/mL (174.5 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL ( (31.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 8 mg/mL (23.26 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.550mg/ml (1.60mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL11mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.550mg/ml (1.60mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 11mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):