Y-39983 Dihydrochloride

別名: Y-33075 Dihydrochloride

目錄號：S7935 Purity: 99.44%

Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是選擇性ROCK抑制劑，IC50為3.6 nM。

Y-39983 Dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 173897-44-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1570	現(xiàn)貨
5mg	1204.27	現(xiàn)貨
25mg	4070.58	現(xiàn)貨
100mg	12039.7	現(xiàn)貨
1g	40868.63	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.44%

99.44

Y-39983 Dihydrochloride相關產(chǎn)品

相關靶點	ROCK1 ROCK2	點擊展開
相關產(chǎn)品	Y-27632 Dihydrochloride Y-27632 Fasudil HCl Thiazovivin (TZV) GSK429286A RKI-1447 Ripasudil hydrochloride dihydrate GSK269962A HCl Hydroxyfasudil HCl	點擊展開
相關化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫細胞周期化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
GTM3	Function assay	2 days	Inhibition of ROCK-2 in human GTM3 cells measured up to 2 days by cell impedance assay, EC50 = 0.15 μM.	24684843
TM1	Function assay		Disruption of trabecular meshwork in human TM1 cells assessed as actin fiber length and focal adhesions by Hoechst staining based analysis, IC50 = 0.278 μM.	27072905
GTM3	Function assay		Inhibition of ROCK1 in human GTM3 cells by impedance assay, EC50 = 0.79 μM.	20434334
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是選擇性ROCK抑制劑，IC50為3.6 nM。

靶點

ROCK ^[1]
(Cell-free assay)

3.6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Y-39983抑制ROCK依賴性MYPT1的磷酸化（主要是在Thr853的磷酸化），并同時伴隨MLC磷酸化的減少。它能減少其Thr696和Thr853的磷酸化并導致肌動球蛋白收縮的減少。Y-39983對Thr696去磷酸化IC50約為200 nM，對Thr853去磷酸化IC50為15 nM，對MLC去磷酸化IC50為14 nM^[3]。
細胞實驗	細胞系	人類青光眼小梁網(wǎng)(GTM3)細胞系
	濃度	5 μM
	孵育時間	1 h
	方法	將細胞置于DMEM+Glutamax中培養(yǎng)，培養(yǎng)條件為37℃、5%CO2。待達到細胞融合時，用0.05%胰蛋白酶分離細胞，傳代次數(shù)為13-20的細胞留下備用。用5 μM 特異性ROCK抑制劑，Y-27632和Y-39983，在無血清培養(yǎng)基中處理這些細胞，處理1小時。獲取細胞裂解液進行WB。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-MYPT1 / ppMLC		21850162
	Immunofluorescence	F-actin / ppMLC		21850162
	Growth inhibition assay	Cell viability		27487152

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Y-39983能夠顯著抑制實驗性變態(tài)反應性腦脊髓炎的臨床癥狀并阻止其復發(fā)，增加髓磷脂蛋白質類的數(shù)量。它的處理減少了脫髓鞘，對軸突損傷沒有顯著改變，這可能是因為ROCK底物的失活，ROCK的底物包括p-MLC、LIMK2、CRMP-2，這些底物對神經(jīng)突增生、生長圓椎、髓鞘少突膠質細胞具有重要作用^[2]。
動物實驗	Animal Models	SJL/J小鼠
	Dosages	10 μM
	Administration	腹腔注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26486225/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24008512/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21850162/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26486225/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24008512/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21850162/

化學信息&溶解度

分子量	353.25	分子式	C₁₆H₁₆N₄O.2HCl
CAS號	173897-44-4	SDF	Download Y-39983 Dihydrochloride SDF
Smiles	CC(C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C3C=CNC3=NC=C2)N.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (200.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 18 mg/mL (50.95 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (178.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 63 mg/mL (178.34 mM)

Ethanol : 8 mg/mL (22.64 mM)

DMSO : 70 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 70 mg/mL (198.15 mM)

Ethanol : 2 mg/mL (5.66 mM)

DMSO : 70 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 70 mg/mL (198.15 mM)

Ethanol : 3 mg/mL (8.49 mM)

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.550mg/ml (10.05mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL71mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.580mg/ml (1.64mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 11.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):