Ketanserin

別名: R41468, Ketanserinum 中文名稱：酮舍林，酮色林,凱他色林

目錄號：S2232 Purity: 99.84%

Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一種特異性的5-HT2A 5-羥色胺受體拮抗劑，作用于大鼠和人5-HT2A，K_i為2.5 nM。

Ketanserin Chemical Structure

CAS: 74050-98-9

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批次： S223203 DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.84%

99.84

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生物活性

產(chǎn)品描述

Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一種特異性的5-HT2A 5-羥色胺受體拮抗劑，作用于大鼠和人5-HT2A，K_i為2.5 nM。

靶點

5-HT2A ^[7]	5-HT2C (Rat) ^[7]	5-HT2C (Human) ^[7]
2.5 nM(Ki)	50 nM(Ki)	100 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在分離的大鼠尾動脈，犬基底，頸動脈，冠狀動脈和胃脾動脈，犬胃脾靜脈和犬隱靜脈中，Ketanserin劑量依賴性抑制5-羥色胺引起的收縮反應。Ketanserin抑制大鼠尾動脈收縮并postjunctionalα腎上腺素能受體激活犬隱靜脈的收縮。Ketanserin抑制并在某些實驗中逆轉(zhuǎn)灌注豚鼠胃血管對5-羥色胺的收縮反應。^[1] 在外側(cè)膝狀體核中，Ketanserin被發(fā)現(xiàn)削弱由去甲腎上腺素產(chǎn)生的興奮性反應以及α1 - 腎上腺素能受體介導的反應。在外側(cè)膝狀體核中，Ketanserin誘導而非減弱5-HT的的抑制作用。^[2] 在大鼠心肌細胞中，Ketanserin顯著延長動作電位時程（APD），50％的復極達218％和90％的復極達256％，沒有顯著影響其它動作電位參數(shù)。Ketanserin濃度和時間依賴性抑制Ito的電荷區(qū)，EC 50為8.3 μM。Ketanserin還以劑量依賴性方式抑制Ito和持續(xù)電流(ISus)，EC 50為11.2 μM，并對內(nèi)向整流鉀電流和L型鈣電流都沒有顯著效果。 ^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在熱板和乙酸誘導的扭體測試中，Ketanserin產(chǎn)生劑量依賴性抗傷害感受，ED50值分別為1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克，但是不會對甩尾測試任何顯著影響。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03289949	Recruiting	Basic Science	Gitte Moos Knudsen\|Rigshospitalet Denmark	March 3 2017	Phase 1
NCT01329887	Completed	Severe Sepsis\|Septic Shock	Medical Centre Leeuwarden	March 2011	Phase 3

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/

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化學信息&溶解度

分子量	395.43	分子式	C₂₂H₂₂FN₃O₃
CAS號	74050-98-9	SDF	Download Ketanserin SDF
Smiles	C1CN(CCC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)CCN3C(=O)C4=CC=CC=C4NC3=O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 3 mg/mL ( (7.58 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.53mM)	以 1 mL 工作液為例，取40μL25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入40μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入520μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.300mg/ml (0.76mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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