WAY-100635 Maleate

目錄號(hào)：S2663 Purity: 99.95%

WAY-100635 Maleate是一種有效的，選擇性的5-HT1A受體拮抗劑，IC50為0.95 nM。

WAY-100635 Maleate Chemical Structure

CAS: 1092679-51-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1569.72	現(xiàn)貨
10mg	1192.42	現(xiàn)貨
200mg	14062.23	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S266301 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.95%

99.95

WAY-100635 Maleate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Puerarin Serotonin (5-HT) HCl BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 SB269970 HCl Ketanserin SB742457 Azacyclonol Flopropione Nuciferine BRL-54443 SB 271046 hydrochloride Alverine Citrate PRX-08066 Maleic acid Blonanserin Ramosetron Hydrochloride Perospirone hydrochloride BRL 15572	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

WAY-100635 Maleate是一種有效的，選擇性的5-HT1A受體拮抗劑，IC50為0.95 nM。

特性

首個(gè)5-HT1A 拮抗劑放射性配體。

靶點(diǎn)

5-HT ^[1]

0.95 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在灌流WAY 100635 (10 nM)的中縫背核(DRN)切片中，大多數(shù)假定的5-HT神經(jīng)元增加了它們的放電率(13%基礎(chǔ)放電率)。此外，WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM)，8-OH-DPAT (10 nM)，5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)產(chǎn)生的放電率下降。通過(guò)將5-HT的濃度增加到300 μM，WAY 100635表現(xiàn)出的拮抗作用被完全克服。在海馬切片中，WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改變靜息膜電位或細(xì)胞內(nèi)記錄的CA1椎體細(xì)胞膜輸入電阻。然而，WAY 100635不僅完全阻斷超極化，IC50 為1.3 nM，也會(huì)降低5-HT和5-carboxamidotryptamine產(chǎn)生的膜輸出電阻，IC50分別為22.5 μM 和50 nM。^[1] WAY 100635對(duì)5-HT1A位點(diǎn)的IC50為1.35 nM，比作用于一系列其它的CNS受體的選擇性高100多倍。[³H]WAY 100635特異性結(jié)合的Bmax一致比其他激動(dòng)劑放射性配體，[³H]8-OH-DPAT高50-60%。Mn²⁺，而不是鳥(niǎo)嘌呤核苷酸，抑制[³H]WAY 100635特異性結(jié)合。WAY 100635沒(méi)有5-HT1A受體激動(dòng)劑作用，但是劑量依賴(lài)性阻斷海馬CA1區(qū)域突觸后5-HT1A受體和和位于中縫背核5-HT神經(jīng)元上突觸5-HT1A受體的激動(dòng)劑作用。 ^[2][³H]WAY 100635的K_d大約為2.5 nM。^[3]在離體的豚鼠回腸中，高濃度WAY 100635是一種有效的，不能克服的5-carboxamidotryptamine對(duì)5-HT1A受體激動(dòng)作用的拮抗劑，表觀pA2值(0.3 nM下)為9.71。^[4][³H]WAY 100635 (4 μCi -7.6 μCi/小鼠)靜脈注射5分鐘后，全血中氚的量?jī)H占注射放射性的1.5-1.8%，³H聚集的區(qū)域差異與5-HT1A受體密度相關(guān)。^[5]根據(jù)最近發(fā)現(xiàn)的多巴胺能活性，研究中得到結(jié)論表明，采用WAY 100635作為一種選擇性5-HT1A拮抗劑，可能需要重新評(píng)估。^[6]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	神經(jīng)元
	濃度	1 nM -5 nM
	孵育時(shí)間	2 分鐘-5分鐘
	方法	細(xì)胞外記錄通過(guò)充滿(mǎn)2 M NaC1 (12 MΩ-15 MΩ)的玻璃微電極制備。將具有以下標(biāo)準(zhǔn)的細(xì)胞視為5-HT神經(jīng)元:2毫秒到3毫秒持續(xù)時(shí)間的雙向動(dòng)作電位，緩慢(0.5 Hz - 2.0 Hz)且有規(guī)律的放電模式。通過(guò)將alpha-l腎上腺素能激動(dòng)劑phenylephrine (3 μM)加入灌流的ACSF，誘發(fā)其他沉默神經(jīng)元的放電。使用不同藥物之前，基線活性至少記錄10分鐘。該電信號(hào)被饋送到高輸入阻抗放大器，一個(gè)示波器和一個(gè)由單個(gè)動(dòng)作電位引發(fā)的，與A/D轉(zhuǎn)換器和個(gè)人計(jì)算機(jī)連接的電子速率計(jì)。使用專(zhuān)用軟件，記錄綜合放電率，以連續(xù)10秒的樣品在圖表記錄器上計(jì)算和顯示。激動(dòng)劑的作用通過(guò)使用WAY 100635之前2分鐘的記錄和WAY 100635動(dòng)作峰值的記錄(通常在應(yīng)用開(kāi)始后2-5 分鐘) 比較平均放電頻率。當(dāng)激動(dòng)劑在拮抗劑存在下使用時(shí)，激動(dòng)劑的作用相當(dāng)于基礎(chǔ)放電率和單獨(dú)灌流拮抗劑時(shí)記錄的頻率。重新測(cè)試激動(dòng)劑作用前，將拮抗劑平衡10-25分鐘。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	[³H]WAY 100635對(duì)小鼠靜脈內(nèi)給藥后，選擇性結(jié)合到腦5-HT1A受體。WAY 100635也會(huì)劑量依賴(lài)性阻斷8-OH-DPAT抑制中縫背核5-HT神經(jīng)元放電，引起'5-HT 綜合征'，低體溫癥，食欲過(guò)剩，以及提高血漿ACTH水平的能力。在小鼠明/暗箱焦慮模型中，WAY 100635誘導(dǎo)抗焦慮樣作用。在大鼠短期記憶延遲匹配信息位置模型中，WAY 100635對(duì)認(rèn)知能力沒(méi)有內(nèi)在影響，但是會(huì)逆轉(zhuǎn)8-OH-DPAT對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)激動(dòng)性能的破壞作用。^[2]在麻醉的大鼠體內(nèi)，WAY 100635在自身沒(méi)有抑制作用的劑量下，阻斷8-OH-DPAT對(duì)中縫背核放電的抑制作用。在行為模型中，WAY 100635自身不會(huì)誘導(dǎo)明顯的大鼠和豚鼠的行為改變，但是會(huì)有效拮抗8-OH-DPAT誘導(dǎo)的行為綜合征(最小作用劑量= 0.003 mg/kg s.c.，ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠體內(nèi)，WAY 100635也會(huì)阻斷8-OH-DPAT誘導(dǎo)的低體溫癥，ID50值為0.01 mg/kg s.c。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	體重為25-30 g的雄性 CD1小鼠
	Dosages	250 μL (30.4 μCi/mL)
	Administration	通過(guò)靜脈注射給藥

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768719/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8788530/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9037397/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566121/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7705451/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768719/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8788530/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9037397/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566121/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7705451/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	538.64	分子式	C₂₅H₃₄N₄O₂.C₄H₄O₄
CAS號(hào)	1092679-51-0	SDF	Download WAY-100635 Maleate SDF
Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN(C3=CC=CC=N3)C(=O)C4CCCCC4.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (157.8 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 85 mg/mL (157.8 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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