BRL-15572 Dihydrochloride

目錄號(hào)：S2677 Purity: 99.92%

BRL-15572是一種5-HT1D受體拮抗劑，pK_i為7.9，對(duì)5-HT1A和5-HT2B受體具有強(qiáng)的親和力，比作用于5-HT1B受體選擇性高60倍。

BRL-15572 Dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 193611-72-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	569.44	現(xiàn)貨
10mg	904.92	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S267701 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.92%

99.92

BRL-15572 Dihydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Puerarin WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl RS-127445 SB269970 HCl Ketanserin SB742457 Azacyclonol Flopropione Nuciferine BRL-54443 SB 271046 hydrochloride Alverine Citrate PRX-08066 Maleic acid Blonanserin Ramosetron Hydrochloride Perospirone hydrochloride BRL 15572	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

BRL-15572是一種5-HT1D受體拮抗劑，pK_i為7.9，對(duì)5-HT1A和5-HT2B受體具有強(qiáng)的親和力，比作用于5-HT1B受體選擇性高60倍。

特性

一種選擇性5-HT_1D/1B受體拮抗劑。

靶點(diǎn)

5-HT1D ^[1]	5-HT1A ^[1]	5-HT2B ^[1]	5-HT2A ^[1]	5-HT7 ^[1]	點(diǎn)擊更多
7.9(pKi)	7.7(pKi)	7.4(pKi)	6.6(pKi)	6.3(pKi)	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BRL-15572對(duì)h5-HT_1D受體表現(xiàn)出高親和力和選擇性。BRL-15572對(duì)h5-HT_1D的親和力比對(duì)5-HT_1B高60倍。BRL-15572與h5-HT_1B和h5-HT_1D受體結(jié)合，pKB分別低于6 和7.1。在表達(dá)h5-HT_1B 和 h5-HT_1D受體的細(xì)胞系中，BRL-15572刺激[³⁵S]GTP γ S結(jié)合，效能與對(duì)受體的結(jié)合親和力對(duì)應(yīng)。BRL-15572對(duì)5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_1E，5-HT_1F，5-HT_2A，5-HT_2B，5-HT_2C，5-HT₆ 和5-HT₇表現(xiàn)出受體結(jié)合親和力，pK_i分別為7.7，6.1，5.2，6.0，6.6，7.4，6.2，5.9和6.3。在h5-HT_1D細(xì)胞系，BRL-15572 (1 μM)改變5-HT濃度響應(yīng)曲線，pK_B為7.1。BRL-15572對(duì)人5-HT_1A和5-HT_2B受體具有適度的高親和力。^[1]在人心耳中，電誘發(fā)的氚溢值被5-HT以對(duì)BRL-15572 (300 nM；是h5-HT1D 受體Ki值的23倍)拮抗作用敏感的方式抑制。^[2]5-HT對(duì)K⁺-誘發(fā)的谷氨酸鹽溢流的抑制作用被h5-HT_1D受體配體BRL-15572拮抗。BRL-15572 (1 μM)不能改變5-HT在自受體上調(diào)節(jié) [³H]5-HT釋放的作用。^[3]選擇性5-HT1D/1B受體拮抗劑BRL 15572 抑制激動(dòng)劑L-694 247的作用。^[4]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	表達(dá) h5-HT_1B 或 h5-HT_1D 受體的 CHO 細(xì)胞
	濃度	0 μM -10 μM
	孵育時(shí)間	30分鐘
	方法	[³⁵S]GTPγS結(jié)合研究。在表達(dá)h5-HT_1B或 h5-HT_1D受體的CHO細(xì)胞中進(jìn)行[³⁵S]GTPγS結(jié)合研究。簡(jiǎn)而言之，來(lái)自1× 10⁶細(xì)胞的細(xì)胞膜在包含GDP (10 μ M)的HEPES緩沖液(HEPES [20 mM]，MgCl₂ [3 mM]，NaCl [100 mM]，抗壞血酸鹽[0.2 mM])中，BRL-15572存在或不存在下于30°C下預(yù)培養(yǎng)30分鐘。加入10 μL [³⁵S]GTPγS (100 pM，試驗(yàn)濃度)起始反應(yīng)，隨后在30°C下進(jìn)一步培養(yǎng)30分鐘。非特異性結(jié)合通過(guò)在加入細(xì)胞之前加入未標(biāo)記的GTPγS (10 μM)測(cè)定。使用Whatman GF/B級(jí)過(guò)濾器通過(guò)快速過(guò)濾停止反應(yīng)，隨后用冰預(yù)冷的HEPES緩沖液洗滌5次。放射性通過(guò)液體閃爍光譜測(cè)定。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在患有糖尿病且腦脊髓毀壞的大鼠體內(nèi)，選擇性5-HT_1D受體拮抗劑BRL-15572 (2 mg/kg)給藥不會(huì)改變迷走神經(jīng)電刺激誘發(fā)的HR減少。L-694,247 (50 μg/kg)，一種選擇性非嚙齒動(dòng)物5-HT_1B 和 5-HT_1D受體激動(dòng)劑，與BRL-15572預(yù)處理后對(duì)迷走神經(jīng)誘導(dǎo)的心動(dòng)過(guò)緩沒有明顯的作用。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	患有糖尿病的雄性 Wistar大鼠
	Dosages	1 mg/kg，2 mg/kg
	Administration	通過(guò)靜脈注射給藥

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303567/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303568/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188970/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16173953/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17880377/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15224175/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303567/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303568/
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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17880377/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15224175/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	479.87	分子式	C₂₅H₂₇ClN₂O.2HCl
CAS號(hào)	193611-72-2	SDF	Download BRL-15572 Dihydrochloride SDF
Smiles	C1CN(CCN1CC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)O)C4=CC(=CC=C4)Cl.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (200.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (83.35 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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