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    • Blonanserin

      別名: AD 5423 中文名稱:布南色林

      Blonanserin (AD 5423) 是一種新型的非典型抗精神病藥物,是有效的多巴胺D2(Ki為14.8 nM)和5-羥色胺5-HT2(Ki為3.98 nM)受體拮抗劑。

      Blonanserin  Chemical Structure

      Blonanserin Chemical Structure

      CAS: 132810-10-7

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      20mg 785.54 現(xiàn)貨
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      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S211201 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.72%
      99.72

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Blonanserin (AD 5423) 是一種新型的非典型抗精神病藥物,是有效的多巴胺D2(Ki為14.8 nM)和5-羥色胺5-HT2(Ki為3.98 nM)受體拮抗劑。
      靶點
      5-HT2 [1] dopamine D2 receptor [1]
      3.98 nM(Ki) 14.8 nM(Ki)
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Blonanserin瞬時增加藍斑核和腹側(cè)被蓋區(qū)的神經(jīng)元放電,但不是在中縫背核或丘腦內(nèi)側(cè)背核,而Risperidone增加了腹側(cè)被蓋區(qū)和中縫背核的射擊,但不是在大鼠丘腦內(nèi)側(cè)背核。Blonanserin增加細胞外的去甲腎上腺素和多巴胺水平,而不是羥色胺,GABA或谷氨酸,而Risperidone持續(xù)增加去甲腎上腺素,多巴胺和血清素,但不是GABA或谷氨酸。[1] Blonanserin增加皮質(zhì)DA及其代謝產(chǎn)物,高香草酸和3,4-二羥基苯乙酸的流出。[2]在測試非典型抗精神病藥 (risperidone, olanzapine和aripiprazole)中,Blonanserin顯示出了人類D3受體的最有效的結(jié)合親和力。Blonanserin充當一個強有力的人類D3受體的完整拮抗劑。無論是在D2受體富集區(qū)(紋狀體)和D3受體富集區(qū)(小腦裂片9和10)中,Blonanserin阻斷[(3)H]-(+)-PHNO,D2/D3受體示蹤劑。[3] Blonanserin,一種新型的非典型抗精神病藥物與多巴胺D(2)/羥色胺5-HT(2A)拮抗性質(zhì),顯示良好的腦分布。[4]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 Blonanserin,1 mg/公斤,但不為0.3 mg/公斤,提高了PCP誘導的NOR缺陷的影響。在大鼠中,Blonanserin顯著逆轉(zhuǎn)NOR赤字,而沒有減少獲得或保留期活動。[5]
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21147094/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164459/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25837930/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691713/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23538066/

      化學信息&溶解度

      分子量 367.5 分子式

      C23H30FN3

      CAS號 132810-10-7 SDF Download Blonanserin SDF
      Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      5%TFA : 3 mg/mL (8.16 mM)

      DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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