pomaglumetad (LY404039)

目錄號(hào)：S6001 Purity: 99.94%

LY404039是一種有效的重組人類mGlu2/mGlu3受體激動(dòng)劑，K_i為149 nM/92 nM，比作用于其他離子型谷氨酸受體，谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體及其他受體選擇性高100倍以上。Phase 3。

pomaglumetad (LY404039) Chemical Structure

CAS: 635318-11-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1204.49	現(xiàn)貨
25mg	3742.94	現(xiàn)貨
50mg	6306.84	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

pomaglumetad (LY404039)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	NMDA receptor AMPA receptor mGluR2 mGluR3 mGluR4 mGluR5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	O-Phospho-L-serine (S)-Glutamic acid Capric acid ADX-47273 MPEP CTEP (RO4956371) VU 0364439 L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid SIB 1757	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

調(diào)查研究顯示LY2140023為一種第三代抗精神疾病的新藥。

靶點(diǎn)

Rat neurons expressing native mGlu2/3 ^[1]	Recombinant human mGlu3 ^[1]	Recombinant human mGlu2 ^[1]
88 nM(Ki)	92 nM(Ki)	149 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY404039有效激活重組人類mGlu2, mGlu3 受體和鼠神經(jīng)元表達(dá)的mGlu2/3 受體，K_i分別為149, 92和88nM。LY404039作用于III型 mGlu受體（包括 mGlu6, mGlu7 和mGlu8）時(shí)親和力很低，K_i值大于5 μM。LY404039作用于離子型谷氨酸受體，谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體亞型，單胺和其他受體時(shí)也幾乎沒有親和力。在表達(dá)人類 mGlu2和mGlu3受體的細(xì)胞中，LY404039有效抑制forskolin激發(fā)的 cAMP 形成。LY404039阻斷紋狀體中電誘發(fā)興奮性活動(dòng)，且阻斷前額皮質(zhì)中血清素誘導(dǎo)的L-谷氨酸釋放。在與精神錯(cuò)亂相關(guān)的腦邊緣和前腦區(qū)，LY404039 可以調(diào)節(jié)谷氨酸能活性, LY404039 沒有副作用，抗焦慮和抗精神疾病。LY404039 顯示更高的等離子接觸和更好的口服生物藥效率。LY404039治療精神病理疾病很有價(jià)值，包括焦慮和精神錯(cuò)亂。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在mGlu2和mGlu2/3 受體缺陷鼠中，LY404039作用于PCP 和AMP誘發(fā)的行為沒有抗精神藥效，但是在mGlu3 受體缺陷鼠中正好相反。然而，與LY404039相比，clozapine和risperidone作用于野生型和mGlu2/3 受體缺陷型鼠時(shí)都能抑制PCP誘發(fā)的行為。^[2] LY404039降低巴甫洛夫自然恢復(fù)試驗(yàn)(PSR)中對(duì)EtOH的反應(yīng)。LY404039也降低酒精剝奪效應(yīng)(ADE) 的表達(dá)，但是沒有降低對(duì) EtOH 的反應(yīng)。不改變酒精自控行為的情況下，LY404039抑制酒精探索的表達(dá)和復(fù)吸行為。^[3] LY404039 降低amphetamine和phencyclidine誘導(dǎo)的快速移動(dòng)。LY404039可以抑制條件性回避反應(yīng)也可以降低鼠的強(qiáng)害怕恐懼。重要的是，LY404039 作用于條件性回避任務(wù)時(shí)，不會(huì)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜效果和機(jī)械損傷。LY40403作用于前額皮質(zhì)時(shí)，也增強(qiáng)多巴胺和5羥色胺的釋放/流動(dòng)。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	隔開的mGlu2和mGlu3受體敲除鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01659177	Withdrawn	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	August 2012	Phase 1
NCT01637142	Completed	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	July 2012	Phase 1
NCT01609218	Completed	Healthy Volunteer Study	Denovo Biopharma LLC	June 2012	Phase 1
NCT01475136	Completed	Hepatic Insufficiency	Denovo Biopharma LLC	November 2011	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17204749/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424625/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16678921/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17384937/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17204749/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424625/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16678921/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17384937/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	235.22	分子式	C₇H₉NO₆S
CAS號(hào)	635318-11-5	SDF	Download pomaglumetad (LY404039) SDF
Smiles	C1C(C2C(C2S1(=O)=O)C(=O)O)(C(=O)O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

5%TFA : 3.06 mg/mL (13.0 mM)

DMSO : 0.5 mg/mL ( (2.12 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

0.5MNAOH : 6 mg/mL (25.5 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 1 mg/mL ( (4.25 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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