CTEP (RO4956371)

目錄號(hào)：S2861 Purity: 99.3%

CTEP (RO4956371)是一種新型，長(zhǎng)效的，口服生物有效的，mGlu5受體變構(gòu)拮抗劑，IC50為2.2 nM，比作用于其他mGlu受體選擇性高1000倍以上。

CTEP (RO4956371) Chemical Structure

CAS: 871362-31-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	2220.47	現(xiàn)貨
10mg	3049.41	現(xiàn)貨
50mg	8763.3	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S286101 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.3%

99.3

CTEP (RO4956371)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	NMDA receptor AMPA receptor mGluR2 mGluR3 mGluR4 mGluR5	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	pomaglumetad (LY404039) O-Phospho-L-serine (S)-Glutamic acid Capric acid ADX-47273 MPEP VU 0364439 L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid SIB 1757	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

CTEP (RO4956371)是一種新型，長(zhǎng)效的，口服生物有效的，mGlu5受體變構(gòu)拮抗劑，IC50為2.2 nM，比作用于其他mGlu受體選擇性高1000倍以上。

靶點(diǎn)

mGlu5 ^[1]

2.2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在穩(wěn)定表達(dá)人源mGlu5的HEK293細(xì)胞中CTEP 抑制quisqualate誘導(dǎo)的Ca²⁺ 調(diào)動(dòng)，IC50 為11.4 nM，還抑制[³H]IP積累， IC50為6.4 nM，同時(shí)對(duì)人源mGlu5的基本活性抑制率約為50%，IC50 為40.1 nM ^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在劑量為0.1 mg/kg和0.3 mg/kg時(shí)，CTEP對(duì)治療小鼠的焦慮有顯著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg劑量的CTEP下，對(duì)大鼠進(jìn)行Vogel飲水沖突測(cè)試，發(fā)現(xiàn)其飲水次數(shù)顯著增加，而在低劑量時(shí)沒(méi)有效果。口服CTEP的半衰期為18小時(shí)，小鼠中在血漿和全腦勻漿中基于全部藥物濃度的B/P比是2.6。按單獨(dú)口服劑量4.5和8.7 mg/kg，用鹽溶液或吐溫溶液懸浮配制，喂給C57BL/6成年小鼠，CTEP很快被吸收，大約30分鐘之后達(dá)到最大的藥效。成年小鼠每48小時(shí)口服2 mg/kg劑量CTEP，連續(xù)2個(gè)月慢性治療，能達(dá)到最小CTEP腦暴露量240 ng/g. CTEP將完全取代[³H]ABP688在小鼠腦中已知的表達(dá)mGlu5的區(qū)域，能達(dá)到 50%取代的劑量為全腦勻漿測(cè)得平均化合物濃度為77.5 ng/g ^[1]。給小鼠一天兩次口服2 mg/kg的CTEP可以連續(xù)取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中，用CTEP (口服2 mg/kg)處理能糾正過(guò)高的海馬長(zhǎng)時(shí)程抑制效應(yīng)，過(guò)多的蛋白表達(dá)以及聽(tīng)源型癲癇的發(fā)作。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性 Sprague-Dawley 大鼠
	Dosages	1.0 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05915208	Recruiting	Histiocytosis\|Langerhans Cell Histiocytosis\|Erdheim-Chester Disease\|Rosai Dorfman Disease\|Xanthogranuloma\|Malignant Histiocytoses	University of Alabama at Birmingham	September 1 2022	--
NCT02424916	Completed	Metastatic Melanoma	Nantes University Hospital\|UMR892	May 26 2015	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21849627/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22500629/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21849627/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22500629/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	391.77	分子式	C₁₉H₁₃ClF₃N₃O
CAS號(hào)	871362-31-1	SDF	Download CTEP (RO4956371) SDF
Smiles	CC1=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)C)C#CC3=CC(=NC=C3)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (199.09 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (199.09 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Do you have advice for CTEP administration in mouse via injection?

回答：
The IP formula for S2861 CTEP is 2% DMSO+40% PEG300+2% Tween-80 +H2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):