| S1614 |
Riluzole
|
Riluzole是谷氨酸鹽釋放抑制劑,具有神經(jīng)保護(hù)、抗癲癇、抗焦慮以及麻醉作用。 |
-
Neurotherapeutics, 2023, none
-
J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
-
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
|
|
| S6001 |
pomaglumetad (LY404039)
|
LY404039是一種有效的重組人類mGlu2/mGlu3受體激動(dòng)劑,Ki為149 nM/92 nM,比作用于其他離子型谷氨酸受體,谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體及其他受體選擇性高100倍以上。Phase 3。 |
-
Schizophr Bull, 2021, sbab047
-
Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
-
Sci Rep, 2019, 9(1):14247
|
|
| S5137 |
O-Phospho-L-serine
|
O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist. |
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
-
Front Physiol, 2022, 13:1008073
|
|
| S6266 |
(S)-Glutamic acid
|
(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一種內(nèi)源性的、非選擇性的谷氨酸受體(glutamate receptor)激動(dòng)劑。 |
-
Cell Biosci, 2024, 14(1):135
-
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
-
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
|
|
| S2251 |
(-)-Huperzine A (HupA)
|
(-)-Huperzine A (HupA)是一種有效的,高度特異性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)(乙酰膽堿酯酶)抑制劑,Ki為7 nM,作用于G4 AChE比作用于G1 AChE選擇性高200倍。Phase 4。 |
-
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
|
|
| S2861 |
CTEP (RO4956371)
|
CTEP (RO4956371)是一種新型,長(zhǎng)效的,口服生物有效的,mGlu5受體變構(gòu)拮抗劑,IC50為2.2 nM,比作用于其他mGlu受體選擇性高1000倍以上。 |
-
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
-
EBioMedicine, 2017, 20:120-126
|
|
| S2690 |
ADX-47273
|
ADX47273 (BA 94673139)是一種有效的,特異性的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)EC50為0.17 μM,對(duì)其他亞型沒有作用活性。 |
-
J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
|
|
| S2809 |
MPEP
|
MPEP是一種選擇性mGlu5受體拮抗劑,IC50為36 nM,對(duì)mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受體幾乎沒有作用活性。 |
-
Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
|
|
| S8035 |
VU 0364439
|
VU 0364439是一種mGlu4正性變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM), EC50為19.8 nM。 |
-
Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
|
|
| S6906 |
Capric acid
|
Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕櫚油中天然存在的中鏈甘油三酯的成分,可通過直接抑制 AMPA receptor 來控制癲癇發(fā)作。癸酸還是 PPARs 的調(diào)節(jié)配體。由于其特殊的熔化范圍,產(chǎn)品可能是固體、液體或半固體狀態(tài)。 |
-
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
|
|
| S4774 |
Xanthurenic Acid
|
Xanthurenic acid (xanthurenate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3). |
-
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w
-
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):141
|
|
| S2645 |
SIB 1757
|
SIB 1757是一種高選擇性、非競(jìng)爭(zhēng)性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗劑,對(duì)于hmGluR5的IC50值為0.4μM,而對(duì)于hmGluR1b,hmGluR2,hmGluR4,hmGluR6,hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 μM。 |
-
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
-
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
|
|
| S4716 |
Evans Blue
|
Evans Blue (Direct Blue 53,C.I.23860) 是突觸泡谷氨酸吸收的有效抑制劑,同時(shí)也是一種AMPA/kainate受體拮抗劑。 |
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420
-
Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692
-
J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
|
|
| S4721 |
L-Glutamic acid monosodium salt
|
L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的鈉鹽形式,天然存在于馬鈴薯、奶酪和其他食物中。 |
-
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
-
Acta Biomater, 2022, 152:255-272
|
|
| F0668 |
AMPA Receptor 1 (GluA1) Antibody [G20G16]
|
AMPA Receptor 1 (GluA1),GluR1,GluR-1,Glutamate receptor 1,Glutamate Receptor 1 (AMPA subtype) |
|
|
| S1245 |
Latrepirdine 2HCl
|
Latrepirdine具有口服活性及神經(jīng)活性,可以作為包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在內(nèi)的多個(gè)藥物靶點(diǎn)的拮抗劑,用作抗組織胺的藥物。 |
|
|
| F1223 |
AMPA Receptor 2 (GluA2) Antibody [K20E12]
|
AMPA Receptor 2 (GluA2),GluA2/GluR2 glutamate receptor,GluR2,Glutamate Receptor 2,Ionotropic Glutamate receptor 2 |
|
|
| F1270 |
AMPA Receptor 3 (GluA 3) Antibody [J1J21]
|
AMPA Receptor 3 (GluA 3) Rabbit mAb detects endogenous levels of total GluA 3 protein. The antibody is not predicted to detect other AMPA receptor subunits (e.g. GluA 1, GluA 2 or GluA 4) based on sequence homology of the antigen. |
|
|
| S2795 |
VU 0357121
|
VU 0357121是一種新型的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM),EC50為33 nM,抑制其他mGlu受體亞型活性或使其活性非常低。 |
-
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
|
|
| S1893 |
D-glutamine
|
D-glutamine是谷氨酰胺的D型立體異構(gòu),是標(biāo)準(zhǔn)遺傳密碼所編碼的20個(gè)氨基酸之一。 |
|
|
| S2860 |
IEM 1754 2HBr
|
IEM 1754 2HBr是一種選擇性AMPA/kainate受體抑制劑,作用于GluR1和GluR3,IC50為6 μM。 |
|
|
| E1259 |
DNQX
|
DNQX是一種AMPA受體拮抗劑,可通過電壓門控鈣通道防止過多的鈣流入。 |
|
|
| E1400 |
Kainic acid
|
Kainic acid (algakaininso) 是一種源自紅藻單生藻(Digenea simplex)的強(qiáng)效神經(jīng)興奮性化合物,可作為AMPA/海人酸型離子型谷氨酸受體的激動(dòng)劑。它通過促進(jìn)過多的鈣離子內(nèi)流來誘發(fā)興奮性毒性,導(dǎo)致氧化應(yīng)激、線粒體功能障礙和選擇性神經(jīng)元死亡。 |
|
|
| E1257 |
(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride
|
(R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Dihydroxy phenylglycine)是游離氨基酸二羥基苯基甘氨酸 (free amino acid dihydroxy phenylglycine, DHPG) 的鹽,可作為 I 組代謝型谷氨酸受體 (group I metabotropic glutamate receptors, mGluR) (mGluR 1 和 mGluR 5)的激動(dòng)劑。 |
|
|
| E0484 |
CNQX
|
CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)是一種AMPA和kainate receptor拮抗劑,對(duì)AMPA和kainate recepto的IC50分別為0.3 μM和1.5 μM。CNQX也是NMDA受體復(fù)合物上甘氨酸調(diào)節(jié)位點(diǎn)的拮抗劑(IC50為25 μM)。CNQX在缺血模型中表現(xiàn)出神經(jīng)保護(hù)作用,并抑制海馬神經(jīng)元的癲癇樣活動(dòng)。 |
|
|
| S3070 |
Piracetam
|
Piracetam (UCB 6215)是神經(jīng)遞質(zhì)氨基丁酸(GABA)的一種環(huán)狀衍生物,用于治療一系列認(rèn)知障礙。 |
|
|
| S6804 |
CX546
|
CX546 是一種典型的安帕金藥劑、選擇性的 AMPA receptor 的陽性調(diào)節(jié)劑。 |
|
|
| S8143 |
Mavoglurant
|
Mavoglurant(AFQ056)是一種結(jié)構(gòu)選擇性的、非競(jìng)爭(zhēng)性的mGlu5受體拮抗劑,其半數(shù)抑制濃度(IC50)為30 nM。它對(duì)治療左旋多巴引起的帕金森病和脆性X綜合征的運(yùn)動(dòng)障礙有療效。 |
|
|
| E4619 |
Basimglurant
|
Basimglurant(RG7090, CTEP Derivative) 是mGlu5的強(qiáng)效選擇性負(fù)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑,Kd為1.1 nM,能夠抑制mGluR5的功能,從而調(diào)節(jié)谷氨酸能神經(jīng)傳遞。 |
|
|
| E5810 |
Ro 67-7476
|
Ro 67-7476 是一種強(qiáng)效的mGluR1正向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (PAM),可增強(qiáng)鈣動(dòng)員試驗(yàn)中谷氨酸誘發(fā)的反應(yīng),EC50 為 60.1 nM。它還具有內(nèi)在激動(dòng)劑活性,可在缺乏外源谷氨酸的情況下誘導(dǎo) ERK1/2 磷酸化,EC50 為 163.3 nM。 |
|
|
| S1970 |
VU-29
|
VU-29是代謝型谷氨酸5 (metabotropic glutamate 5, mGlu5)受體的正變構(gòu)調(diào)節(jié)因子,大鼠的mGluR5的EC50是9 nM,Ki是244 nM;對(duì)mGluR5的選擇性高于其他mGluR亞型的選擇性。 |
|
|
| E0535 |
WAY-303290
|
WAY-303290 (GluR6 antagonist-1)是一種苯并噻吩衍生物,作為離子型谷氨酸受體6 (ionotropic glutamate receptor 6, GluR6)拮抗劑,可用于研究急慢性神經(jīng)系統(tǒng)疾病。 |
|
|
| S6618 |
JNJ-42153605
|
JNJ-42153605是一種有效的、選擇性mGlu2受體正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑,EC50為17 nM。 |
|
|
| S0165 |
Ampalex (CX-516)
|
Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一種 AMPA receptor 的正向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。Ampalex 對(duì)阿爾茨海默氏病,精神分裂癥和輕度認(rèn)知障礙(MCI)具有潛在的治療作用。 |
|
|
| S2862 |
VU 0364770
|
VU 0364770是一種mGlu4正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM),EC50為1.1 μM,對(duì)68種其他受體,包括其他mGlu亞型,幾乎沒有作用活性。 |
|
|
| S2892 |
VU 0361737
|
VU 0361737是一種選擇性(PAM)mGlu4受體正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM),作用于人類和大鼠受體,EC50分別為240 nM和110 nM,對(duì)mGlu5和mGlu8受體具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受體活性,可以滲透進(jìn)入CNS。 |
|
|
| S2434 |
IDRA-21
|
IDRA-21是一種 AMPA receptor 脫敏的部分變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。IDRA-21是一種有效的增強(qiáng)認(rèn)知藥物,幾乎沒有神經(jīng)毒性作用。 |
|
|
| S9686 |
NBQX (FG9202)
|
NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一種具有高選擇性的 AMPA receptor (AMPAR) 的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,具有抗癲癇的作用。 |
|
|
| S6803 |
1-BCP
|
1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一種記憶增強(qiáng)劑,可增強(qiáng)AMPA誘導(dǎo)的電流。 |
|
|
| E1773 |
Fasoracetam (NS 105)
|
Fasoracetam (NS 105) 是一種代謝型谷氨酸受體激活劑,具有治療血管性癡呆的潛力。 |
|
|
| S5222 |
Coluracetam
|
Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智類藥,具有增強(qiáng)認(rèn)知和神經(jīng)保護(hù)作用。 |
|
|
| E5887New |
Osavampator
|
Osavampator (TAK-653, NBI-1065845) 是 AMPA 受體 的正向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (PAM)。它可增強(qiáng)表達(dá)人類 AMPA 受體的 CHO 細(xì)胞中谷氨酸誘導(dǎo)的鈣內(nèi)流,EC50 為 3.3 μM,并增強(qiáng)大鼠原代海馬神經(jīng)元中 AMPA 受體介導(dǎo)的電流,EC50 為 4.4 μM。 |
|
|
| S1614 |
Riluzole
|
Riluzole是谷氨酸鹽釋放抑制劑,具有神經(jīng)保護(hù)、抗癲癇、抗焦慮以及麻醉作用。 |
- Neurotherapeutics, 2023, none
- J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
- Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
|
|
| S2861 |
CTEP (RO4956371)
|
CTEP (RO4956371)是一種新型,長(zhǎng)效的,口服生物有效的,mGlu5受體變構(gòu)拮抗劑,IC50為2.2 nM,比作用于其他mGlu受體選擇性高1000倍以上。 |
- Sci Rep, 2025, 15(1):17364
- EBioMedicine, 2017, 20:120-126
|
|
| S2809 |
MPEP
|
MPEP是一種選擇性mGlu5受體拮抗劑,IC50為36 nM,對(duì)mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受體幾乎沒有作用活性。 |
- Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
|
|
| S2645 |
SIB 1757
|
SIB 1757是一種高選擇性、非競(jìng)爭(zhēng)性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗劑,對(duì)于hmGluR5的IC50值為0.4μM,而對(duì)于hmGluR1b,hmGluR2,hmGluR4,hmGluR6,hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 μM。 |
- MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
- MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
|
|
| S1245 |
Latrepirdine 2HCl
|
Latrepirdine具有口服活性及神經(jīng)活性,可以作為包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在內(nèi)的多個(gè)藥物靶點(diǎn)的拮抗劑,用作抗組織胺的藥物。 |
|
|
| E1259 |
DNQX
|
DNQX是一種AMPA受體拮抗劑,可通過電壓門控鈣通道防止過多的鈣流入。 |
|
|
| E0484 |
CNQX
|
CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)是一種AMPA和kainate receptor拮抗劑,對(duì)AMPA和kainate recepto的IC50分別為0.3 μM和1.5 μM。CNQX也是NMDA受體復(fù)合物上甘氨酸調(diào)節(jié)位點(diǎn)的拮抗劑(IC50為25 μM)。CNQX在缺血模型中表現(xiàn)出神經(jīng)保護(hù)作用,并抑制海馬神經(jīng)元的癲癇樣活動(dòng)。 |
|
|
| S8143 |
Mavoglurant
|
Mavoglurant(AFQ056)是一種結(jié)構(gòu)選擇性的、非競(jìng)爭(zhēng)性的mGlu5受體拮抗劑,其半數(shù)抑制濃度(IC50)為30 nM。它對(duì)治療左旋多巴引起的帕金森病和脆性X綜合征的運(yùn)動(dòng)障礙有療效。 |
|
|
| E0535 |
WAY-303290
|
WAY-303290 (GluR6 antagonist-1)是一種苯并噻吩衍生物,作為離子型谷氨酸受體6 (ionotropic glutamate receptor 6, GluR6)拮抗劑,可用于研究急慢性神經(jīng)系統(tǒng)疾病。 |
|
|
| S9686 |
NBQX (FG9202)
|
NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一種具有高選擇性的 AMPA receptor (AMPAR) 的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,具有抗癲癇的作用。 |
|
|
| S6001 |
pomaglumetad (LY404039)
|
LY404039是一種有效的重組人類mGlu2/mGlu3受體激動(dòng)劑,Ki為149 nM/92 nM,比作用于其他離子型谷氨酸受體,谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體及其他受體選擇性高100倍以上。Phase 3。 |
- Schizophr Bull, 2021, sbab047
- Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
- Sci Rep, 2019, 9(1):14247
|
|
| S5137 |
O-Phospho-L-serine
|
O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist. |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
- Front Physiol, 2022, 13:1008073
|
|
| S6266 |
(S)-Glutamic acid
|
(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一種內(nèi)源性的、非選擇性的谷氨酸受體(glutamate receptor)激動(dòng)劑。 |
- Cell Biosci, 2024, 14(1):135
- Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
- CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
|
|
| S2690 |
ADX-47273
|
ADX47273 (BA 94673139)是一種有效的,特異性的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)EC50為0.17 μM,對(duì)其他亞型沒有作用活性。 |
- J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
|
|
| S8035 |
VU 0364439
|
VU 0364439是一種mGlu4正性變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM), EC50為19.8 nM。 |
- Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
|
|
| S4721 |
L-Glutamic acid monosodium salt
|
L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的鈉鹽形式,天然存在于馬鈴薯、奶酪和其他食物中。 |
- Heliyon, 2024, 10(1):e23945
- Acta Biomater, 2022, 152:255-272
|
|
| S2795 |
VU 0357121
|
VU 0357121是一種新型的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM),EC50為33 nM,抑制其他mGlu受體亞型活性或使其活性非常低。 |
- Sci Rep, 2025, 15(1):17364
|
|
| E1400 |
Kainic acid
|
Kainic acid (algakaininso) 是一種源自紅藻單生藻(Digenea simplex)的強(qiáng)效神經(jīng)興奮性化合物,可作為AMPA/海人酸型離子型谷氨酸受體的激動(dòng)劑。它通過促進(jìn)過多的鈣離子內(nèi)流來誘發(fā)興奮性毒性,導(dǎo)致氧化應(yīng)激、線粒體功能障礙和選擇性神經(jīng)元死亡。 |
|
|
| E1257 |
(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride
|
(R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Dihydroxy phenylglycine)是游離氨基酸二羥基苯基甘氨酸 (free amino acid dihydroxy phenylglycine, DHPG) 的鹽,可作為 I 組代謝型谷氨酸受體 (group I metabotropic glutamate receptors, mGluR) (mGluR 1 和 mGluR 5)的激動(dòng)劑。 |
|
|
| S3070 |
Piracetam
|
Piracetam (UCB 6215)是神經(jīng)遞質(zhì)氨基丁酸(GABA)的一種環(huán)狀衍生物,用于治療一系列認(rèn)知障礙。 |
|
|
| S0165 |
Ampalex (CX-516)
|
Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一種 AMPA receptor 的正向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。Ampalex 對(duì)阿爾茨海默氏病,精神分裂癥和輕度認(rèn)知障礙(MCI)具有潛在的治療作用。 |
|
|
| S2862 |
VU 0364770
|
VU 0364770是一種mGlu4正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM),EC50為1.1 μM,對(duì)68種其他受體,包括其他mGlu亞型,幾乎沒有作用活性。 |
|
|
| S2892 |
VU 0361737
|
VU 0361737是一種選擇性(PAM)mGlu4受體正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM),作用于人類和大鼠受體,EC50分別為240 nM和110 nM,對(duì)mGlu5和mGlu8受體具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受體活性,可以滲透進(jìn)入CNS。 |
|
|
| S6803 |
1-BCP
|
1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一種記憶增強(qiáng)劑,可增強(qiáng)AMPA誘導(dǎo)的電流。 |
|
|
| S5222 |
Coluracetam
|
Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智類藥,具有增強(qiáng)認(rèn)知和神經(jīng)保護(hù)作用。 |
|
|