ADX-47273

別名: BA 94673139

目錄號：S2690 Purity: 99.94%

ADX47273 (BA 94673139)是一種有效的，特異性的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)EC50為0.17 μM，對其他亞型沒有作用活性。

ADX-47273 Chemical Structure

CAS: 851881-60-2

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1728.31	現(xiàn)貨
10mg	3045.29	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S269001 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.94%

99.94

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

ADX47273 (BA 94673139)是一種有效的，特異性的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)EC50為0.17 μM，對其他亞型沒有作用活性。

靶點

mGlu5 ^[1]

0.17 μM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在表達大鼠mGlu5的HEK 293細胞，ADX47273劑量依賴性增加對50 nM谷氨酸鹽的響應(yīng)，對響應(yīng)的最大增加大約為9倍，EC50為0.17 ± 0.03 μM。ADX47273劑量依賴性增加對300 nM谷氨酸鹽的響應(yīng)，在原代星形膠質(zhì)細胞培養(yǎng)物中EC50值為0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM濃度下使谷氨酸鹽的EC50分別減少4倍和9倍。在原代星形膠質(zhì)細胞培養(yǎng)物中，ADX47273在1或3μM濃度下分別減少4倍和9倍對谷氨酸鹽的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP與來自表達mGlu5受體的HEK 293細胞的細胞膜結(jié)合，Ki為4.3 ± 0.5 μM。^[1] 在大鼠海馬切片中，ADX-47273在0.3 μM濃度下增加NMDA受體依賴性長時程增強，該作用在10 μM 特異性mGlu5受體拮抗劑MPEP存在下被阻斷。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在Long-Evans大鼠大腦皮質(zhì)和海馬體中，ADX47273以10 mg/kg的劑量腹腔內(nèi)給藥增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi)，ADX47273以10-100 mg/kg腹腔內(nèi)給藥劑量依賴性減少回避響應(yīng)，并且在不會產(chǎn)生任何響應(yīng)失誤的劑量下增加逃脫。在CF-1小鼠中，ADX47273以10-300 mg/kg劑量腹腔注射給藥劑量依賴性減少阿樸嗎啡誘導(dǎo)的攀爬。在小鼠體內(nèi)，PCP刺激后20分鐘，阿樸嗎啡刺激后30分鐘，以及苯丙胺刺激后所有時間點，與載體預(yù)處理相比，ADX47273以100 mg/kg的劑量腹腔注射給藥減少自發(fā)活動。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中，ADX47273以175 mg/kg的劑量腹腔注射給藥降低多巴胺水平。在大鼠體內(nèi)，ADX47273以1-50 mg/kg的劑量腹腔注射給藥增加新物體識別，并減少5個選擇系列反應(yīng)時間測試中的沖動。^[1]在Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi)，ADX47273以100 mg/kg的劑量腹腔注射給藥，注射30和90分鐘之后顯著減少條件下回避反應(yīng)。^[3]
動物實驗	Animal Models	雄性Long-Evans大鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	處死30分鐘前單劑量腹腔注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18753411/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20371241/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19995568/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18753411/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20371241/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19995568/

化學信息&溶解度

分子量	369.36	分子式	C₂₀H₁₇F₂N₃O₂
CAS號	851881-60-2	SDF	Download ADX-47273 SDF
Smiles	C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (81.22 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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