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Levonorgestrel
別名: D-Norgestrel 中文名稱：左炔諾孕酮
Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一種人工合成的孕激素，是一些激素避孕藥中的活性成分。
Levonorgestrel Chemical Structure
CAS: 797-63-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.95%
99.95
Levonorgestrel 相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一種人工合成的孕激素，是一些激素避孕藥中的活性成分。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在大鼠黃體細(xì)胞，Levonorgestrel抑制oLH, dibutyryl-cAMP和Pregnenolone誘導(dǎo)的孕酮分泌。[1] 在有無細(xì)胞外鈣離子的存在下，Levonorgestrel也抑制通過高鉀（K +）溶液或myristate醋酸（PMA）誘發(fā)的收縮。在去極化靜脈中，Levonorgestrel抑制鈣離子刺激的收縮并減少鈣離子內(nèi)流。在靜脈中，Levonorgestrel增加環(huán)狀A(yù)MP的水平，并抑制PMA誘導(dǎo)的蛋白激酶C的活化。Levonorgestrel通過抑制鈣離子進(jìn)入和蛋白激酶C活化導(dǎo)致內(nèi)皮依賴性舒張通。[2] Levonorgestrel抑制的雌激素誘導(dǎo)的垂體增重為mifepristone減少，而Flutamide不能阻斷Levonorgestrel的效果。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Levonorgestrel下調(diào)卵巢中卵泡刺激素受體（FSHR），黃體生成素受體（LHR），卵巢雌激素受體（ER）β和孕激素受體（PR）的mRNA表達(dá)，以及長爪沙鼠的子宮中ERα和PR的表達(dá)。[4] Levonorgestrel導(dǎo)致基因編碼促黃體激素β亞單位（LHβ）和基因編碼促卵泡激素β亞單位（FSHβ）的mRNA表達(dá)的顯著上調(diào)，并抑制男性和女性的垂體中編碼促卵泡激素β亞基（FSHβ）的基因表達(dá)。在pubertal roach (Rutilus rutilus)中，Levonorgestrel通過影響垂體促性腺激素的表達(dá)與性激素水平破壞pubertalroach的生殖系統(tǒng)。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06380205 | Recruiting | Healthy Participants |
Incyte Corporation |
May 7 2024 | Phase 1 |
| NCT06188026 | Recruiting | Healthy Volunteers (Non-alcoholic Steatohepatitis) |
Novo Nordisk A/S |
December 18 2023 | Phase 1 |
| NCT05896384 | Recruiting | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
December 7 2023 | Phase 1 |
| NCT05700812 | Recruiting | IUD|IUD Insertion Complication|IUD; Complications |
University of California Davis |
February 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 312.45 | 分子式 | C21H28O2 |
| CAS號 | 797-63-7 | SDF | Download Levonorgestrel SDF |
| Smiles | CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (198.43 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (16.0 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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