Loperamide HCl

別名: ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride 中文名稱：鹽酸洛哌丁胺

目錄號：S2480 Purity: 99.87%

Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一種阿片受體激動劑，ED50為0.15 mg/kg。

Loperamide HCl Chemical Structure

CAS: 34552-83-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1072.05	現(xiàn)貨
50mg	787.47	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

Loperamide HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	δ-opioid receptor κ-opioid receptor μ-opioid receptor ORL1	點擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一種阿片受體激動劑，ED50為0.15 mg/kg。

靶點

μ-opioid receptor ^[1]	δ-opioid receptor ^[1]
3.3 nM(Ki)	48 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	與人的阿片受體 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide表現(xiàn)對micro受體的高親和力。在轉(zhuǎn)染了阿片受體的人中國倉鼠卵巢細胞，Loperamide強效刺激結(jié)合[35S]鳥苷5'-O-（3-硫代）三磷酸，EC50為56 nM，并抑制forskolin刺激的cAMP累積（IC 50 =25 nM）。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制晚期階段福爾馬林誘導(dǎo)退縮。^[1] Loperamide是CES2的強抑制劑，Ki為1.5 muM，但它只能微弱抑制CES1A1（IC 50 =0.44 mM）。^[2] 與人的阿片受體 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide以濃度依賴的方式可逆阻斷[K+]o誘發(fā)的[Ca2+] i的上升，IC50為0.9 mM。Loperamide（0.1-50 mM）濃度依賴性降低IBA峰值，IC50為2.5 mM。在試驗的最高濃度，Loperamide在沒有任何其它藥理學(xué)試劑時充分阻止IBa。在膜電位為-60毫伏時，Loperamide也衰減NMDA誘發(fā)的電流，IC50為73 mM。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠局部脛骨腫瘤（7.5-75毫克）或頸部（4毫克/千克）的毛皮下，Loperamide，阿片樣激動劑無法穿越血-腦屏障，皮下注射時同時抑制熱和機械痛覺過敏。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04225078	Completed	Healthy Participants	Janssen Research & Development LLC	January 17 2020	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087042/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15687373/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8183255/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894068/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087042/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15687373/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8183255/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894068/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	513.5	分子式	C₂₉H₃₃ClN₂O₂.HCl
CAS號	34552-83-5	SDF	Download Loperamide HCl SDF
Smiles	CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 24 mg/mL ( (46.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (7.78 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL ( (48.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (9.73 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	7.500mg/ml (14.61mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL150mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	2%DMSO 1 30%PEG300 2 68%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (4.87mM)	以 1 mL 工作液為例，取20μL125mg/ml的澄清DMSO儲備液加到300μL PEG 300中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入680μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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