MPA (Medroxyprogesterone acetate)

別名: NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin 中文名稱：醋酸甲羥孕酮,甲孕酮

目錄號(hào)：S2567 Purity: 99.98%

MPA (Medroxyprogesterone acetate)是一種孕激素，是一種人體孕激素的人工合成的變體，是有效的孕激素受體激動(dòng)劑。

MPA (Medroxyprogesterone acetate) Chemical Structure

CAS: 71-58-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1061.49	現(xiàn)貨
50mg	789.47	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

MPA (Medroxyprogesterone acetate)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Estrogen receptor Progesterone receptor ERR	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin G15 AZD9496 PHTPP Pregnenolone Liquiritigenin Brilanestrant (GDC-0810) Erteberel (LY500307) Equol ERR alpha Rabbit Recombinant mAb Lasofoxifene Tartrate Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Genistin (Genistoside) GSK5182	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

MPA (Medroxyprogesterone acetate)是一種孕激素，是一種人體孕激素的人工合成的變體，是有效的孕激素受體激動(dòng)劑。

靶點(diǎn)

progestogen Receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Medroxyprogesterone acetate（MPA）抑制酶3- hydroxyste-固醇脫氫酶，參與（THP）5alpha-dihydroprogesterone（DHP）和3α，5alpha-tetrahydroprogesterone之間的可逆轉(zhuǎn)換，因此，可能會(huì)影響到大腦中DHP和THP的作用。^[1] Medroxyprogesterone acetate（MPA）減少人乳腺癌細(xì)胞中IL-6和PTHrP的分泌。在KTC-2細(xì)胞中，MPA劑量依賴性減少IL-6和PTHrP的分泌和表達(dá)。^[2] 在M-1個(gè)細(xì)胞中，Medroxyprogesterone acetate（MPA）和dexamethasone劑量依賴性增加α-ENaC的啟動(dòng)子驅(qū)動(dòng)的螢光素酶活性，這是不通過Org31710抑制，這表明MPA調(diào)節(jié)的α-ENaC與PR無(wú)關(guān)。在M-1和Madin-Darby狗腎-C7細(xì)胞中，MPA和地塞米松，但不是黃體酮，劑量依賴性增加α-ENaC的和SGK1的mRNA。^[3] Medroxyprogesterone acetate（MPA）（0.1 nM）顯著增強(qiáng)體外產(chǎn)生特異性免疫球蛋白G（IgG）的抗體，這似乎涉及與PRG受體的孕激素的相互作用的效果。^[4]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Medroxyprogesterone acetate（MPA）抑制酶3- hydroxyste-固醇脫氫酶，參與（THP）5alpha-dihydroprogesterone（DHP）和3α，5alpha-tetrahydroprogesterone之間的可逆轉(zhuǎn)換，因此，可能會(huì)影響到大腦中DHP和THP的作用。^[1]

Medroxyprogesterone acetate（MPA）減少人乳腺癌細(xì)胞中IL-6和PTHrP的分泌。在KTC-2細(xì)胞中，MPA劑量依賴性減少IL-6和PTHrP的分泌和表達(dá)。^[2]

在M-1個(gè)細(xì)胞中，Medroxyprogesterone acetate（MPA）和dexamethasone劑量依賴性增加α-ENaC的啟動(dòng)子驅(qū)動(dòng)的螢光素酶活性，這是不通過Org31710抑制，這表明MPA調(diào)節(jié)的α-ENaC與PR無(wú)關(guān)。在M-1和Madin-Darby狗腎-C7細(xì)胞中，MPA和地塞米松，但不是黃體酮，劑量依賴性增加α-ENaC的和SGK1的mRNA。^[3]

Medroxyprogesterone acetate（MPA）（0.1 nM）顯著增強(qiáng)體外產(chǎn)生特異性免疫球蛋白G（IgG）的抗體，這似乎涉及與PRG受體的孕激素的相互作用的效果。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在老年卵巢切除（OVX）大鼠中，Medroxyprogesterone acetate（MPA）損害水面上旋臂迷宮（WRAM）延遲記憶保留，并加劇Morris水迷宮（MM）的隔夜遺忘。MPA顯著和progesterone減少海馬中GAD水平，MPA和progesterone顯著增加內(nèi)嗅皮質(zhì)的GAD水平。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05178563	Not yet recruiting	Inflammation\|Periodontal Diseases	University College London	September 1 2024	Not Applicable
NCT06297096	Not yet recruiting	Systemic Sclerosis\|Interstitial Lung Disease	National Institute of Geriatrics Rheumatology and Rehabilitation Poland\|Medical Research Agency Poland	April 1 2024	Phase 3
NCT06193135	Not yet recruiting	Infertility Female\|Reproductive Sterility	Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA	March 1 2024	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16758493/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12729473/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16189295/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16758493/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12729473/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16189295/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	386.52	分子式	C₂₄H₃₄O₄
CAS號(hào)	71-58-9	SDF	Download MPA (Medroxyprogesterone acetate) SDF
Smiles	CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 12 mg/mL ( (31.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (31.04 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL ( (46.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (38.8 mM)

Water : Insoluble

Ethanol : 15 mg/mL (38.8 mM)

DMSO : 7 mg/mL ( (18.11 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (33.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (28.45 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.500mg/ml (1.29mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MPA (Medroxyprogesterone acetate)

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