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    • Megestrol Acetate

      別名: BDH1298, SC10363 中文名稱:醋酸甲地孕酮

      Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一種人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50為260μM。

      Megestrol Acetate Chemical Structure

      Megestrol Acetate Chemical Structure

      CAS: 595-33-5

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
      50mg 784.05 現(xiàn)貨
      1g 5487.3 現(xiàn)貨
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      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S130403 DMSO]25 mg/mL]true]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.70%
      99.70

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一種人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50為260μM。
      靶點(diǎn)
      progestogen Receptor [1] Androgen Receptor [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 在再灌注損傷誘發(fā)缺血大鼠海馬中,Megestrol?acetate通過核C/EBPβ抑制細(xì)胞質(zhì)芳香酶的表達(dá)。[1]?Megestrol?acetate以劑量依賴的方式顯著增加了脂肪干細(xì)胞(ASCs)的增殖,遷移,和脂肪形成分化。在脂肪干細(xì)胞(ASCs)中,Megestrol?acetate還上調(diào)糖皮質(zhì)激素受體(GR)的下游基因。[2]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 Megestrol?acetate顯著降低雌性魚中雌二醇(E2)和睪酮(T)的循環(huán)濃度,并顯著降低雄性魚中11-ketotestosterone(11-KT)的循環(huán)濃度。Megestrol?acetate顯著下調(diào)沿下丘腦-垂體-性腺(HPG)軸的特定基因的轉(zhuǎn)錄。[3] 在貓中,Megestrol?acetate使葡萄糖耐受性漸進(jìn)惡化,在治療后6個(gè)月和12個(gè)月平均空腹血糖濃度顯著增加和平均血漿葡萄糖清除率減少。在ACTH刺激后的貓中,Megestrol?acetate還逐步降低靜息血漿皮質(zhì)醇濃度和皮質(zhì)醇濃度。[4] Megestrol?acetate(50 mg/kg/天)處理9天,與未處理對(duì)照相比,顯著增加食物和水的攝入。在大鼠弓狀核(神經(jīng)肽Y合成的地方),丘腦外側(cè)區(qū)(通過弓形的神經(jīng)元),內(nèi)側(cè)視前區(qū),腹內(nèi)側(cè)核和背內(nèi)側(cè)核中,Megestrol?acetate(50 mg/kg/天)顯著增加神經(jīng)肽Y的濃度(90-140%)。[5]
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT05332483 Terminated
      Endometrial Cancer
      Sunnybrook Health Sciences Centre|Ontario Institute for Cancer Research
      July 5 2022 Phase 1
      NCT00439101 Completed
      Malnourished Children With Cancer
      University of British Columbia|University of Alberta
      April 2007 Not Applicable
      NCT00507949 Completed
      Chronic Obstructive Pulmonary Disease
      Rottapharm Spain
      October 2006 Phase 2
      • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21114983/
      • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25972147/
      • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24647012/
      • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039622/
      • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7883035/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 384.51 分子式

      C24H32O4

      CAS號(hào) 595-33-5 SDF Download Megestrol Acetate SDF
      Smiles CC1=CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 25 mg/mL ( (65.01 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Ethanol : 19 mg/mL (49.41 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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