Nizatidine

中文名稱：尼扎替丁

目錄號(hào)：S1890 Purity: 99.86%

Nizatidine是一種組胺H2受體拮抗劑，作用于AChE，IC50為6.7 nM。

Nizatidine Chemical Structure

CAS: 76963-41-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	781.49	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

Nizatidine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Ebastine Mianserin HCl	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Nizatidine是一種組胺H2受體拮抗劑，作用于AChE，IC50為6.7 nM。

靶點(diǎn)

Histamine H2 receptor ^[1]	AChE ^[2]
0.9 nM	6.7 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Nizatidine是一種選擇性的組胺H2受體拮抗劑，是有效的胃酸分泌抑制劑，IC50是0.9 nM.。^[1]Nizatidine可逆的抑制乙酰膽堿酯酶 (AChE)，IC50 是6.7 μM，抑制是非競(jìng)爭(zhēng)性的，K_i值為7.4 μM。sup>[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠體內(nèi)，Nizatidine給藥后第一個(gè)小時(shí)具有最大抑制胃酸活性，EC50 是 1.383 微摩爾/千克。 ^[1] Nizatidine (0.3-3 毫克/千克，靜脈注射)劑量依賴性顯著增加腸胃蠕動(dòng)指數(shù)(GI)。Nizatidine對(duì)狗，和大鼠的胃酸分泌抑制的ED50和ED90分別是0.18 和3.22毫克/千克，2.94 和19.6 毫克/千克。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	大鼠
	Dosages	0.5-10微摩爾/千克
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01409395	Completed	Healthy	University of California San Francisco\|National Institute of General Medical Sciences (NIGMS)	September 2011	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2877081/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8093722/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2877081/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8093722/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	331.46	分子式	C₁₂H₂₁N₅O₂S₂
CAS號(hào)	76963-41-2	SDF	Download Nizatidine SDF
Smiles	CNC(=C[N+](=O)[O-])NCCSCC1=CSC(=N1)CN(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (199.11 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 66 mg/mL (199.11 mM)

Ethanol : 12 mg/mL (36.2 mM)

DMSO : 66 mg/mL ( (199.11 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 22 mg/mL (66.37 mM)

Ethanol : 5 mg/mL (15.08 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	Saline 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (90.51mM)	以 1 mL 工作液為例，取30mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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