Odanacatib

別名: MK-0822

目錄號(hào)：S1115 Purity: 99.9%

Odanacatib是一種有效的，選擇性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制劑，IC50為0.2 nM/1 nM，對(duì)脫靶的cathepsin B， L， S具有高度選擇性。Phase 3。

Odanacatib Chemical Structure

CAS: 603139-19-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2970	現(xiàn)貨
5mg	2231.79	現(xiàn)貨
100mg	13677.63	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.9%

99.9

Odanacatib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cathepsin Calpain Cruzain Papainb Cathepsin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Aloxistatin (E64d) Calpeptin MG-101 (ALLN) E-64 Z-FA-FMK N-Ethylmaleimide (NEM) Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
stem cells	Function assay	7 days	Inhibition of osteoclastogenesis in human bone marrow-derived stem cells assessed as reduction of pit formation by measuring TRACP5b activity after 7 days by bone TRAP assay, IC50=0.1μM	22984809
ramos cells	Function assay		Inhibition of cathepsin S in human ramos cells, IC50=0.045μM	18226527
HepG2	Function assay		Inhibition of cathepsin B in human HepG2 cells, IC50=1.05μM	18226527
B cells	Function assay		Inhibition of antigen presenting mouse B cells, IC50=1.5μM	18226527
HepG2	Function assay		Inhibition of cathepsin L in human HepG2 cells, IC50=4.843μM	18226527
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

Odanacatib是一種有效的，選擇性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制劑，IC50為0.2 nM/1 nM，對(duì)脫靶的cathepsin B， L， S具有高度選擇性。Phase 3。

特性

Odanacatib是有效的組織蛋白酶 K選擇性中性抑制劑。

靶點(diǎn)

Cathepsin K (human) ^[1]	Cathepsin K (rabbit) ^[1]
0.2 nM	1 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外, Odanacatib作用于組織蛋白酶 K具有高抑制活性和選擇性，作用于人和兔組織蛋白酶 K時(shí)，IC50分別為0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人細(xì)胞酶實(shí)驗(yàn)中，Odanacatib也同樣有效，IC50為5 nM。^[1] 最新研究顯示，Odanacatib通過(guò)阻斷細(xì)胞內(nèi)囊泡運(yùn)輸而導(dǎo)致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Odanacatib 按10 mg/kg劑量作用于臨床前期大鼠，具有良好的藥物動(dòng)力學(xué)特性，如清除能力(Cl: 2 mL kg^-1 min^-1), 低量分布 (V_dss: 1.1 L kg^-1), 半衰期 (T_1/2: 6 小時(shí))，及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝臟恢復(fù)96%的親本大鼠，也具有良好的代謝穩(wěn)定性。^[1] Odanacatib(ODN)口服處理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨質(zhì)流失，這種作用存在劑量依賴(lài)性。而且, Odanacatib每天按 9?μM處理，顯著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨頸 BMD (10.8%) 及大腿大轉(zhuǎn)子BMD(6.5%)。^[3] Odanacatib長(zhǎng)期處理缺乏雌激素，骨骼成熟的獼猴，高效抑制骨代謝，不會(huì)降低破骨細(xì)胞數(shù)量，且維持卵巢切除（OVX）非人靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物脊柱的正常生物力學(xué)特性。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01803607	Terminated	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	March 14 2013	Phase 3
NCT01630616	Terminated	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	March 12 2013	Phase 1
NCT01512693	Completed	Hepatic Insufficiency	Merck Sharp & Dohme LLC	February 23 2012	Phase 1
NCT01512667	Completed	Renal Insufficiency	Merck Sharp & Dohme LLC	January 17 2012	Phase 1
NCT01068262	Completed	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	December 8 2009	Phase 1
NCT00691899	Withdrawn	Prostate Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	September 2008	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18226527/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21718816/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20734451/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22113859/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18226527/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21718816/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20734451/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22113859/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	525.56	分子式	C₂₅H₂₇F₄N₃O₃S
CAS號(hào)	603139-19-1	SDF	Download Odanacatib SDF
Smiles	CC(C)(CC(C(=O)NC1(CC1)C#N)NC(C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 105 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (5.7 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (190.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	4%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (9.51mM)	以 1 mL 工作液為例，取40μL125mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到960μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.800mg/ml (1.52mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL16mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (1.90mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):