Loxistatin Acid (E-64C)

別名: NSC 694279, EP 475 中文名稱：阿洛司他丁酸

目錄號(hào)：S7392 Purity: 99.82%

Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一種不可逆的膜滲透性cysteine protease抑制劑。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。

Loxistatin Acid (E-64C) Chemical Structure

CAS: 76684-89-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
1mg	808.32	現(xiàn)貨
5mg	2759.68	現(xiàn)貨
25mg	7944.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S739201 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]62 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false 純度： 99.82%

99.82

Loxistatin Acid (E-64C)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cathepsin Calpain Cruzain Papainb Cathepsin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Aloxistatin (E64d) Calpeptin Odanacatib MG-101 (ALLN) E-64 Z-FA-FMK NEM (N-Ethylmaleimide) Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一種不可逆的膜滲透性cysteine protease抑制劑。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。

靶點(diǎn)

cysteine protease ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Loxistatin Acid (E-64C)，作為巰基蛋白酶抑制劑，抑制完整血小板中鈣蛋白酶活性。^[1] E-64C抑制神經(jīng)元嗜鉻細(xì)胞的調(diào)節(jié)型分泌囊泡中β分泌酶的活性，減少Aβ生成，給出一個(gè)阿爾茨海默氏病的治療方案。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在營養(yǎng)不良的雞的胸肌中，Loxistatin Acid (E-64C)使組織蛋白酶B和組織蛋白酶H增高的活性正常化。^[2] E-64C抑制大鼠體內(nèi)大腦蛋白的缺血性降解和隨后中腦動(dòng)脈的閉塞。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性Sprague-Dawley大鼠。
	Dosages	~400毫克/千克
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7309707/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1706637/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14598316/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7309707/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1706637/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14598316/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	314.38	分子式	C₁₅H₂₆ N₂ O₅
CAS號(hào)	76684-89-4	SDF	Download Loxistatin Acid (E-64C) SDF
Smiles	CC(C)CCNC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (197.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 62 mg/mL (197.21 mM)

Water : 2 mg/mL (6.36 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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