E-64

目錄號：S7379 Purity: 99.99%

E-64是一種非可逆的、選擇性的半胱氨酸蛋白酶抑制劑，同樣也抑制木瓜蛋白酶、鈣蛋白酶和cathepsins B、H，但不抑制絲氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50為9nM。E-64 可在絲蟲的寄生蟲中誘導(dǎo)氧化應(yīng)激和凋亡。

E-64 Chemical Structure

CAS: 66701-25-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
10mg	808.17	現(xiàn)貨
250mg	9582.3	現(xiàn)貨
1g	28419.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

E-64相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Cathepsin Calpain Cruzain Papainb Cathepsin	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Aloxistatin (E64d) Calpeptin Odanacatib MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK N-Ethylmaleimide (NEM) Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
human red blood cells	Antiplasmodial assay	48 hrs	Antiplasmodial activity against ring stage Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM	22071522
human red blood cells	Antiplasmodial assay	48 hrs	Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells assessed as inhibition of ring-stage parasite growth after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM	21295887
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Cysteine protease ^[1]
(Cell-free assay)

9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶組織蛋白酶B，H ，L 和木瓜蛋白酶，而對絲氨酸蛋白酶或金屬蛋白酶沒有作用。^[2] E-64，半胱氨酸蛋白酶的特異性抑制劑，有效阻斷體外卵巢癌細胞侵襲。^[3] 此外，E-64也表現(xiàn)出對賈第鞭毛蟲脫囊的體外抗寄生蟲活性。^[4] E-64改善體細胞核移植胚胎的胚胎植入前發(fā)展，這表現(xiàn)出E-64的另一個重要影響。^[5]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶組織蛋白酶B，H ，L 和木瓜蛋白酶，而對絲氨酸蛋白酶或金屬蛋白酶沒有作用。^[2]

E-64，半胱氨酸蛋白酶的特異性抑制劑，有效阻斷體外卵巢癌細胞侵襲。^[3]

此外，E-64也表現(xiàn)出對賈第鞭毛蟲脫囊的體外抗寄生蟲活性。^[4]

E-64改善體細胞核移植胚胎的胚胎植入前發(fā)展，這表現(xiàn)出E-64的另一個重要影響。^[5]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	E-64引起M5076腫瘤小鼠的自發(fā)性轉(zhuǎn)移數(shù)量顯著減少，而對實驗性轉(zhuǎn)移的形成沒有作用。^[6] E-64也表現(xiàn)出對感染賈第鞭毛蟲脫囊小鼠的抗寄生蟲活性。^[4]
動物實驗	Animal Models	負荷 M5076 腫瘤的小鼠
	Dosages	--
	Administration	靜脈注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10380357/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7044372/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1617632/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19530614/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240170/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7919127/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10380357/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7044372/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1617632/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19530614/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240170/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7919127/

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化學信息&溶解度

分子量	357.41	分子式	C₁₅H₂₇N₅O₅
CAS號	66701-25-5	SDF	Download E-64 SDF
Smiles	CC(C)CC(C(=O)NCCCCN=C(N)N)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (198.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 9 mg/mL (25.18 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (198.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 20 mg/mL (55.95 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (198.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 16 mg/mL (44.76 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (198.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 20 mg/mL (55.95 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.550mg/ml (9.93mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL71mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):