MG-101 (ALLN)

別名: Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO

目錄號(hào)：S7386 Purity: 99.49%

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一個(gè)細(xì)胞滲透性的cysteine proteases，包括鈣蛋白酶和溶酶體組織蛋白酶的強(qiáng)效抑制劑。

MG-101 (ALLN) Chemical Structure

CAS: 110044-82-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	808.28	現(xiàn)貨
25mg	2446.45	現(xiàn)貨
100mg	6525.25	現(xiàn)貨
1g	32514.72	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： >99.49%

99.49

MG-101 (ALLN)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cathepsin Calpain Cruzain Papainb Cathepsin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Aloxistatin (E64d) Calpeptin Odanacatib E-64 Z-FA-FMK NEM (N-Ethylmaleimide) Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HeLa	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTS assay, CC50=25.1μM.	23357632
melanoma B16	Function assay		Inhibitory concentration of the compound was determined against melanoma B16 cells, IC50=14.5μM.	15634028
L1210	Function assay		Inhibitory concentration of the compound was determined against L1210 cells, IC50=3μM.	15634028
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on CyclinD1-CDK4 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on Pin1-Jun interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-p53 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Effect on cofilin1 expressed in HEK293 cells assessed as effect on cofilin1; Limk2 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on E6:E6AP interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-Chk1 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
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生物活性

產(chǎn)品描述

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一個(gè)細(xì)胞滲透性的cysteine proteases，包括鈣蛋白酶和溶酶體組織蛋白酶的強(qiáng)效抑制劑。

靶點(diǎn)

Cysteine protease ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶，對(duì)組織蛋白酶的ID50 分別為7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)對(duì)組織蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草桿菌蛋白酶(絲氨酸蛋白酶)表現(xiàn)出很弱的抑制活性。MG-101轉(zhuǎn)變NIH3T3細(xì)胞，并誘導(dǎo)PC12嗜鉻細(xì)胞瘤細(xì)胞分化。^[1] MG-101，作為一種Ca(2+)依賴性半胱氨酸蛋白酶抑制劑，抑制HMG-CoA還原酶和HMGal在膽固醇生物合成中的降解。^[2]在HCT116細(xì)胞中，MG-101降低細(xì)胞活性和腫瘤生長(zhǎng)，并通過(guò)Bax從細(xì)胞質(zhì)基質(zhì)到線粒體的易位引起凋亡響應(yīng)。^[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCT116，HCT116/p53?/?，和 HCT116/Bax?/? 細(xì)胞
	濃度	~26 μM
	孵育時(shí)間	24小時(shí)
	方法	細(xì)胞活性使用細(xì)胞計(jì)數(shù)Kit-8根據(jù)制造商方案進(jìn)行測(cè)定。所有HCT116細(xì)胞類型接種于96孔板，培養(yǎng)至80%的密度，并用不同劑量的ALLN處理24小時(shí)。然后將介質(zhì)用含有10% CCK-8試劑的100 μl新鮮McCoy’s 5A完全培養(yǎng)基替換，并培養(yǎng)1小時(shí)。吸光度在450 nm下使用酶標(biāo)儀測(cè)定。結(jié)果以死亡百分?jǐn)?shù)表示。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	Cyclin D3 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 p21(WAF1/CIP1)		28130444

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負(fù)荷HCT116異種移植物的小鼠體內(nèi)，MG-101 (10 mg/kg i.p.)抑制結(jié)腸腫瘤的形成。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷 HCT116 異種移植物的雌性無(wú)胸腺裸鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04987242	Completed	Hyperuricemia\|Gout\|Chronic Kidney Diseases	Allena Pharmaceuticals	July 16 2021	Phase 2
NCT04829435	Completed	Hyperuricemia\|Gout	Allena Pharmaceuticals	April 21 2021	Phase 1
NCT04236219	Completed	Hyperuricemia	Allena Pharmaceuticals	September 2 2020	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2403861/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1906466/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831472/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2403861/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1906466/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831472/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	383.53	分子式	C₂₀H₃₇N₃O₄
CAS號(hào)	110044-82-1	SDF	Download MG-101 (ALLN) SDF
Smiles	CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( (13.03 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

DMSO : 77 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 39 mg/mL (101.68 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.15 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (13.03 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.15 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	3.850mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL77mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.900mg/ml (4.95mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 38mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):