Progesterone

別名: NSC 64377, Pregn-4-ene-3,20-dione,NSC 9704 中文名稱：黃體酮，孕酮

目錄號(hào)：S1705 Purity: 99.86%

Progesterone是一種內(nèi)源性的甾類激素，參與調(diào)節(jié)月經(jīng)周期、懷孕、人類和其他物種的胚胎發(fā)育過(guò)程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激動(dòng)劑，Kd值為1 nM；membrane progesterone receptors(mPRs)的激動(dòng)劑、σ1 receptor的拮抗劑。

Progesterone Chemical Structure

CAS: 57-83-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	591	現(xiàn)貨
25mg	441	現(xiàn)貨
100mg	741	現(xiàn)貨
1g	1470	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

Progesterone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Estrogen receptor Progesterone receptor ERR	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin G15 AZD9496 PHTPP Pregnenolone Liquiritigenin Brilanestrant (GDC-0810) Erteberel (LY500307) Equol ERR alpha Rabbit Recombinant mAb Lasofoxifene Tartrate Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Genistin (Genistoside) GSK5182	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述
human K562/R7 cells	Function assay	1 μM	72 h	Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=10.6 μM
human T47D cells	Function assay		20 h	Activation of progesterone receptor in human T47D cells after 20 hrs by PRE-tagged luciferase reporter gene assay, EC50=0.1 nM
CV-1 cells	Function assay			Effective concentration for half-maximal activation of human progesterone receptor expressed in CV-1 cells, EC50=1.5 nM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human PRGR expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=2 nM
SF-12 cells	Function assay			Displacement of DHT from human androgen receptor expressed in baculovirus SF-12 cells, Ki=9.5 nM
CHO cells	Function assay			Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=2.77 μM
A2780 cells	Function assay			Inhibition of P-gp in human adriamycin-resistant A2780 cells by Hoechst 33342 assay, IC50=47.863 μM
HeLa cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as inhibition of DNA replication by imaging analysis
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

progestogen Receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Progesterone對(duì)乳腺癌細(xì)胞增殖的雙相效應(yīng);它刺激第一細(xì)胞周期的生長(zhǎng)，然后阻斷細(xì)胞停留在G1/S期。伴隨著細(xì)胞周期蛋白p21依賴性的上調(diào)。Progesterone介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄為過(guò)表達(dá)的E1A所阻斷，這表明CBP/p300的是必需的。^[1] Progesterone驅(qū)動(dòng)一系列活動(dòng)，其中管腔細(xì)胞可能提供基底細(xì)胞Wnt4和RANKL信號(hào)，反過(guò)來(lái)通過(guò)上調(diào)同源受體，轉(zhuǎn)錄目標(biāo)和細(xì)胞周期的標(biāo)志回應(yīng)。^[2] Progesterone增加皮質(zhì)synaptoneurosomes對(duì)GABA的敏感性（即，減少的EC 50），并增加GABA刺激氯離子轉(zhuǎn)運(yùn)（即增加了的Emax）最大效力。 ^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在雌性3xTg-AD小鼠中，Progesterone阻斷對(duì)Abeta積累的有益效果，但不影響行為表現(xiàn)。Progesterone當(dāng)兩個(gè)單獨(dú)或與雌激素聯(lián)合給藥時(shí)和孕酮聯(lián)用顯著降低tau蛋白磷酸化。^[4] Progesterone處理的老鼠在Morris水迷宮空間導(dǎo)航的任務(wù)比對(duì)照大鼠受損較小。Progesterone處理的大鼠在背內(nèi)側(cè)丘腦核結(jié)構(gòu)損傷21天后顯示較少的神經(jīng)元變性，具有與挫傷區(qū)域相互連接。sup>[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06089395	Not yet recruiting	Poor Ovarian Response	Shi Yun\|Capital Medical University\|Dongzhimen Hospital Beijing	June 1 2024	Early Phase 1
NCT06359457	Not yet recruiting	Primary Dysmenorrhea	Cairo University	May 2024	--
NCT06334315	Not yet recruiting	Contraception\|Pharmacogenomic Drug Interaction	Yale University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	May 2024	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553133/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20445538/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8392205/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18045930/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7925843/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553133/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20445538/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8392205/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18045930/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7925843/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	314.46	分子式	C₂₁H₃₀O₂
CAS號(hào)	57-83-0	SDF	Download Progesterone SDF
Smiles	CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4=CC(=O)CCC34C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (127.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (63.6 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (200.34 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (6.36mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.330mg/ml (1.05mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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