Toremifene Citrate (NK 622)

別名: NSC 613680,NK 622 Citrate 中文名稱：枸櫞酸托瑞米芬

目錄號：S1776 Purity: 99.89%

Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)是一種可口服的選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM），用于乳腺癌的治療。

Toremifene Citrate (NK 622) Chemical Structure

CAS: 89778-27-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1055.28	現(xiàn)貨
25mg	787.12	現(xiàn)貨
100mg	1849.84	現(xiàn)貨
1g	7125.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.89%

99.89

Toremifene Citrate (NK 622)相關產(chǎn)品

相關靶點	Estrogen receptor Progesterone receptor ERR	點擊展開
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相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關化合物庫人類激素相關化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)是一種可口服的選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM），用于乳腺癌的治療。

靶點

Estrogen receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Toremifene（7.5毫摩爾）使約60％的人乳腺癌細胞表現(xiàn)出典型的細胞發(fā)生程序性死亡或凋亡的形態(tài)學特征。在體外或體內(nèi)生長的腫瘤細胞中，Toremifene（5-10毫摩爾）使TRPM-2和TGF beta1的mRNA的水平升高。Toremifene通過誘導某些細胞進行細胞凋亡抑制其它細胞進入有絲分裂而抑制雌激素敏感的乳腺癌細胞的生長。^[1] Toremifene劑量依賴性誘導加成物的的水平，這比所觀察到的TAM低。Toremifene顯著增強內(nèi)源性DNA加合物形成。^[2] 在DMBA誘導的大鼠乳腺腫瘤中，Toremifene是通過抑制有絲分裂活性和修改大量自發(fā)凋亡來影響細胞周期的。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Toremifene在最高測試劑量下，增大肝細胞癌的發(fā)生率，是Tamoxifen處理的DEN-誘導大鼠水平的三分之一。在DEN-發(fā)起大鼠中，Toremifene增加腎上腺樣瘤的發(fā)病率。^[4] 在雌性Sprague-Dawley大鼠中，Toremifene導致50%的細胞處在非整倍體，與之相比， Tamoxifen是85％。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01214291	Withdrawn	Risk of Bone Fracture Occurrences	GTx\|Ipsen	March 2011	Phase 3
NCT00267553	Terminated	Breast Neoplasms\|Neoplasms Hormone-Dependent	Intarcia Therapeutics	November 2005	Phase 3
NCT00106691	Completed	Preneoplastic Conditions\|Prostatic Intraepithelial Neoplasia	GTx	January 2005	Phase 3

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8350365/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9108442/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8407000/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7586193/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640912/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8350365/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9108442/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8407000/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7586193/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640912/

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化學信息&溶解度

分子量	598.08	分子式	C₃₂H₃₆ClNO₈
CAS號	89778-27-8	SDF	Download Toremifene Citrate (NK 622) SDF
Smiles	CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (167.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (167.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (167.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (167.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5mg/ml (8.36mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.71mg/ml (1.19mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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