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ARS-1620

目錄號(hào)：S8707 Purity: 99.38%

ARS-1620是一種有效的、具有口服活性的KRAS^G12C共價(jià)抑制劑，在體內(nèi)可產(chǎn)生迅速而持續(xù)地結(jié)合（占用）靶點(diǎn)，誘導(dǎo)腫瘤消退。

ARS-1620 Chemical Structure

ARS-1620 Chemical Structure

CAS: 1698055-85-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存	購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO)	2694.51	現(xiàn)貨
2mg	1204.24	現(xiàn)貨
5mg	2375.89	現(xiàn)貨
25mg	5872.84	現(xiàn)貨
100mg	12858.35	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.38%

99.38

ARS-1620相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H-ras N-ras K-ras Ral	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Salirasib Adagrasib (MRTX849) ARS-853 BI-3406 BAY-293 MRTX1133 K-Ras(G12C) inhibitor 12 RBC8 Kobe0065 KRpep-2d BQU57 BI-2852 CID-1067700 (ML282)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

相關(guān)信號(hào)通路圖

Ras信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述

ARS-1620是一種有效的、具有口服活性的KRAS^G12C共價(jià)抑制劑，在體內(nèi)可產(chǎn)生迅速而持續(xù)地結(jié)合（占用）靶點(diǎn)，誘導(dǎo)腫瘤消退。

靶點(diǎn)

K-Ras(G12C) ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在突變p.G12C癌細(xì)胞中，ARS-1620以高效力和阻旋異構(gòu)選擇性共價(jià)抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以濃度依賴(lài)和時(shí)間依賴(lài)方式快速占據(jù)G12C位點(diǎn)，發(fā)揮共價(jià)抑制作用。在含有此突變等位基因的細(xì)胞系中，ARS-1620占據(jù)靶點(diǎn)G12C的TE50值約為0.3 μM。3 μM ARS-1620處理2小時(shí)后，幾乎完全占據(jù)G12C。在H358 (p.G12C)細(xì)胞中，ARS-1620以濃度依賴(lài)性方式選擇性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化，但在陰性對(duì)照組（缺少p.G12C的肺癌細(xì)胞系；A549, H460和H441細(xì)胞）無(wú)此活性。ARS-1620對(duì)G12C等位基因的活性是特異的，由Cys-12共價(jià)修飾介導(dǎo)^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	H358細(xì)胞
	濃度	4 μM
	孵育時(shí)間	4 h
	方法	--
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	RAS-GTP / RAS / pERK / p-S6 / p-AKT / Cleaved-PARP		29373830
	Growth inhibition assay	Cell viability		29373830

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠中，ARS-1620具有良好的口服生物利用度，F(xiàn)>60%。在攜有p.G12C突變的MIA-PaCa2移植瘤模型中，ARS-1620以濃度依賴(lài)性方式抑制腫瘤生長(zhǎng)，濃度為200 mg/kg/天時(shí)，消退效果顯著。在患者來(lái)源的腫瘤模型中，ARS-1620選擇性誘導(dǎo)腫瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中，ARS-1620無(wú)作用。ARS-1620的R-阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體在這兩種模型中都沒(méi)有活性作用。ARS-1620選擇性地在具有KRAS p.G12C突變的患者來(lái)源移植瘤（PDX）中誘導(dǎo)腫瘤消退^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	6-8周齡雄性BALB/c小鼠
	Dosages	2和10 mg/kg
	Administration	靜脈注射或口服填喂

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29373830/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	430.84	分子式	C₂₁H₁₇ClF₂N₄O₂
CAS號(hào)	1698055-85-4	SDF	--
Smiles	C=CC(=O)N1CCN(CC1)C2=NC=NC3=C(C(=C(C=C32)Cl)C4=C(C=CC=C4F)O)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (199.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL (199.61 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (199.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 32 mg/mL (74.27 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (199.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (199.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 60 mg/mL (139.26 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (199.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.6 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑						動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	4.300mg/ml (9.98mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL86mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)

稀釋計(jì)算器

用本工具協(xié)助配置特定濃度的溶液，使用的計(jì)算公式為：

開(kāi)始濃度 x 開(kāi)始體積 = 最終濃度 x 最終體積

稀釋公式一般簡(jiǎn)略地表示為: C1V1 = C2V2 （輸入輸出）

C1

V1

C2

V2
×

=

×

*在配置溶液時(shí)，請(qǐng)務(wù)必參考Selleck產(chǎn)品標(biāo)簽上、SDS / COA（可在Selleck的產(chǎn)品頁(yè)面獲得）批次特異的分子量使用本工具。

連續(xù)稀釋計(jì)算器方程

連續(xù)稀釋

初始濃度：

稀釋倍數(shù)：

計(jì)算結(jié)果

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):

<dfn id="q240u"></dfn>

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