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Kobe0065
Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制劑，能有效抑制H-Ras·GTP與c-Raf-1 RBD的結(jié)合，Ki值為46±13 μM。
Kobe0065 Chemical Structure
CAS: 436133-68-5
產(chǎn)品質(zhì)控
Kobe0065相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | H-ras N-ras K-ras Ral | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | ARS-1620 Salirasib Adagrasib (MRTX849) ARS-853 BI-3406 BAY-293 MRTX1133 K-Ras(G12C) inhibitor 12 RBC8 KRpep-2d BQU57 BI-2852 CID-1067700 (ML282) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制劑，能有效抑制H-Ras·GTP與c-Raf-1 RBD的結(jié)合，Ki值為46±13 μM。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Kobe0065家族的化合物與Ras?GTP結(jié)合，對攜帶有激活ras癌基因的癌細胞具有抗增殖活性。它有效抑制了Ras?GTP與其效應蛋白如Raf, PI3K, RalGDS 以及調(diào)節(jié)/效應因子Sos的相互作用，對各種Ras家族的小GTP酶具有廣泛的結(jié)合特異性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | NIH 3T3細胞 | ||
| 濃度 | 2μM, 20 μM | |||
| 孵育時間 | 1 h | |||
| 方法 | 用pEF-BOS-HA-H-Ras(G12V)或空載體轉(zhuǎn)染NIH 3T3細胞，在細胞中加入2μM和20 μM化合物或者DMSO（培養(yǎng)基2%胎牛血清），孵育1小時。細胞裂解產(chǎn)物用于免疫共沉淀（c-Raf-1和H-Ras），總的 c-Raf-1使用Western blotting檢測 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Kobe0065具有抗腫瘤活性。使用該化合物處理過的腫瘤會顯著增加其凋亡細胞，而沒有明顯的體重減少[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 移植瘤裸鼠（移植SW480細胞） |
| Dosages | 80 mg/kg和160 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 449.79 | 分子式 | C15H11ClF3N5O4S |
| CAS號 | 436133-68-5 | SDF | Download Kobe0065 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=S)NNC2=C(C=C(C=C2[N+](=O)[O-])C(F)(F)F)[N+](=O)[O-])Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (197.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL (28.9 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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