Salirasib

別名: Farnesylthiosalicylic acid, FTS 中文名稱：Salirasib

目錄號：S7684 Purity: 99.69%

Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一種有效的競爭性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制劑， K_i為2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗腫瘤的活性并可誘導(dǎo)凋亡。Phase 2。

Salirasib Chemical Structure

CAS: 162520-00-5

規(guī)格	價格	庫存
5mg	647.45	現(xiàn)貨
25mg	1113.97	現(xiàn)貨
100mg	2267.61	現(xiàn)貨
1g	12203.1	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.69%

99.69

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相關(guān)靶點	H-ras N-ras K-ras Ral	點擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Ras ^[1]	PPMTase ^[1]
	2.6 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Salirasib抑制人Ha-ras轉(zhuǎn)化的Rat1細(xì)胞生長，這與它們對PPMTase的抑制良好相關(guān)。^[1] Salirasib抑制Rat-1成纖維細(xì)胞，Ras轉(zhuǎn)化的Rat-1，以及B16黑色素瘤細(xì)胞中Ras甲基化。Salirasib也會降低細(xì)胞膜中Ras水平，并抑制Ras依賴性細(xì)胞生長，其獨立于甲基化，但是由Ras-Raf通訊調(diào)節(jié)。^[2]在Ras轉(zhuǎn)化的EJ細(xì)胞中，Salirasib干擾Raf-1 和MAPK活化，并抑制DNA合成。^[3]
激酶實驗	PPMTase 試驗
激酶實驗	大鼠小腦突觸體膜或培養(yǎng)細(xì)胞系的總膜(100,000 × g 沉淀)用于無細(xì)胞體系中甲基轉(zhuǎn)移酶測定。甲基轉(zhuǎn)移酶在總體積為50 μL 的50 mM Tris-HCl 緩沖液中，pH 7.4，使用100 μg蛋白質(zhì)，25 μM [methyl-³H]AdoMet (300,000 cpm/nmol)，和50 μM AFC (在DMSO中以原液制備)，于37°C下進行測定。所有試驗的DMSO濃度為8%。不同AFC濃度按照指示用于各實驗中。加入500 μL氯仿：甲醇 (1:1) 10分鐘后，終止反應(yīng)，隨后加入250 μL H₂O，混合，并相分離。氯仿相的125-μL部分在40℃下干燥，并加入200 μl 的1 N NaOH和1% SDS溶液。因此形成的甲醇通過氣相平衡法計算。典型的背景計數(shù)(無AFC 添加)為50-100 cpm，而與AFC的典型反應(yīng)產(chǎn)生500-6,000 cpm。試驗以一式三份進行，減去背景計數(shù)。使內(nèi)源性底物甲基化，并進行凝膠電泳。完整細(xì)胞中的蛋白質(zhì)羧基甲基化使用100 μCi/mL [methyl-³H]甲硫氨酸測定。細(xì)胞近似鋪滿培養(yǎng)基，在含有5 mL 標(biāo)記培養(yǎng)基的10-cm板中生長測定。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	PC12，CHE，T 抗原轉(zhuǎn)化的 CHE，內(nèi)皮細(xì)胞，星形膠質(zhì)細(xì)胞，B16，Rat1，EJ，NIH3T3，v-Raf 轉(zhuǎn)化的 NIH3T3 細(xì)胞系
	濃度	~100 μM
	孵育時間	10天
	方法	細(xì)胞在24孔板中生長。接種2小時后，將細(xì)胞中加入溶劑或從原液中新鮮制備的FTS，以得到在0.1% DMSO中的最終指示濃度。培養(yǎng)基每4天用包含溶劑或藥物的新鮮培養(yǎng)基取代。分離實驗表明溶劑本身對細(xì)胞生長沒有作用。在指示期間，細(xì)胞通過臺盼藍/EDTA從板上分離，并在光學(xué)顯微鏡下計數(shù)。所有試驗以一式四份進行。在平行實驗中，細(xì)胞用臺盼藍或MTT著色，著色的細(xì)胞在光學(xué)顯微鏡下檢查。在一些MTT染色的培養(yǎng)基中，細(xì)胞溶解在0.2 mL 100% DMSO中，染色程度使用酶聯(lián)免疫吸附測定閱讀器分光光度法測定。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在Panc-1異種移植的裸鼠體內(nèi)，Salirasib (5 mg/kg i.p.)顯著抑制腫瘤生長，而沒有全身毒性。^[4]在雄性Wistar大鼠體內(nèi)，Salirasib (5 mg/kg i.p.)顯著抑制硫代乙酰胺誘導(dǎo)的肝硬化。^[5]在先天性肌營養(yǎng)不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.)減弱纖維化，并提高肌肉力量。^[6]
動物實驗	Animal Models	Panc-1 異種移植的裸鼠
	Dosages	每天 5 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7731012/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7673206/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9367867/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353601/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604579/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21445359/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7731012/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7673206/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9367867/

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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604579/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21445359/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	358.54	分子式	C₂₂H₃₀O₂S
CAS號	162520-00-5	SDF	Download Salirasib SDF
Smiles	CC(=CCCC(=CCCC(=CCSC1=CC=CC=C1C(=O)O)C)C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (200.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (200.81 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.6mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL72mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.51mg/ml (1.42mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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