BMS-582949

別名: PS540446

目錄號：S8124 Purity: 99.05%

BMS-582949 (PS540446)是有效的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。IC50為13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。

BMS-582949 Chemical Structure

CAS: 623152-17-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3677.31	現(xiàn)貨
1mg	959.22	現(xiàn)貨
5mg	2433.08	現(xiàn)貨
25mg	7346.83	現(xiàn)貨
100mg	16954.23	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S812401 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.05%

99.05

BMS-582949 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	p38α p38β	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Adezmapimod (SB203580) SB202190 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate PH-797804 VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) Skepinone-L Asiatic Acid TAK-715 Pamapimod Pexmetinib SD 0006 PD 169316 R1487	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
Caco2	Function assay		2 hrs	Drug level in apical and basal side of human Caco2 cells assessed as BMS-582949 level incubated at 37 degC for 2 hrs	17292610
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生物活性

產(chǎn)品描述

BMS-582949 (PS540446)是有效的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。IC50為13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。

靶點

p38 MAPK ^[1]
(Cell-free assay)

13 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BMS-582949在細(xì)胞中抑制p38的活化，降低p38的磷酸化水平。當(dāng)p38被LPS激活，BMS-582949的處理可快速逆轉(zhuǎn)此激活反應(yīng)，由此p38磷酸化減少。 BMS-582949 是一種p38雙效抑制劑，在細(xì)胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949與p38a結(jié)合，使p38a的活化環(huán)（可被上游激酶所磷酸化）發(fā)生構(gòu)象變化，因而抑制其磷酸化^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠體內(nèi)中， BMS-582949的清除率為4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后，AUC0-8 h為75.5 μM?h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值為90%，在大鼠中為60%^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00162292	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	November 2005	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20804198/ http://www.blackwellpublishing.com/acrmeeting/abstract.asp?MeetingID=774&id=90158

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20804198/
http://www.blackwellpublishing.com/acrmeeting/abstract.asp?MeetingID=774&id=90158

化學(xué)信息&溶解度

分子量	406.48	分子式	C₂₂H₂₆N₆O₂
CAS號	623152-17-0	SDF	Download BMS-582949 SDF
Smiles	CCCNC(=O)C1=CN2C(=C1C)C(=NC=N2)NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)NC4CC4)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.000mg/ml (4.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.23mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):