Losmapimod

別名: GW856553X, GSK-AHAB

目錄號：S7215 Purity: 99.98%

Losmapimod是口服有效的選擇性p38 MAPK抑制劑，其作用于p38α和p38β的pK_i分別為8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及細(xì)胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。

Losmapimod Chemical Structure

CAS: 585543-15-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
10mg	806.85	現(xiàn)貨
50mg	3177.02	現(xiàn)貨
200mg	11122.02	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Losmapimod相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	p38α p38β	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Adezmapimod (SB203580) SB202190 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate PH-797804 VX-702 SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L Asiatic Acid TAK-715 Pamapimod Pexmetinib SD 0006 PD 169316 R1487	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
PBMC	Function assay		1 h	Inhibition of p38alpha-dependent TNFalpha production in human PBMC preincubated for 1 hr before LPS challenge by ELISA, IC50=0.1 μM	19772287
點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

Losmapimod是口服有效的選擇性p38 MAPK抑制劑，其作用于p38α和p38β的pK_i分別為8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及細(xì)胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。

靶點

p38α ^[1] (Cell-free assay)	p38β ^[1] (Cell-free assay)
8.1(pKi)	7.6(pKi)

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在自發(fā)性高血壓易卒型大鼠(SHR-SP)體內(nèi)，Losmapimod顯著提高存活率，內(nèi)皮細(xì)胞依賴性和非依賴性血管舒張作用，以及腎功能指數(shù)，隨后減弱血脂異常，高血壓，心臟重塑，血漿腎素活性(PRA)，醛固酮，以及白細(xì)胞介素-1β(IL-1β)。^[1]
動物實驗	Animal Models	自發(fā)性高血壓易卒型大鼠
	Dosages	~12 毫克/千克
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04264442	Active not recruiting	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)	Fulcrum Therapeutics	February 13 2020	Phase 2
NCT04004000	Active not recruiting	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy 1	Fulcrum Therapeutics	August 23 2019	Phase 2
NCT04003974	Completed	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)	Fulcrum Therapeutics	August 9 2019	Phase 2
NCT02000440	Completed	Glomerulosclerosis Focal Segmental	GlaxoSmithKline	July 1 2014	Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	383.46	分子式	C₂₂ H₂₆ F N₃ O₂
CAS號	585543-15-3	SDF	Download Losmapimod SDF
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1F)C(=O)NC2CC2)C3=NC=C(C=C3)C(=O)NCC(C)(C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (198.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.19 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (198.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 41 mg/mL (106.92 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):