TAK-715

目錄號：S2928 Purity: 99.9%

TAK-715是一種p38 MAPK抑制劑，作用于p38α，IC50為7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β選擇性高28倍多，對p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1沒有抑制作用。Phase 2。

TAK-715 Chemical Structure

CAS: 303162-79-0

規(guī)格	價格	庫存
10mg	1221.37	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S292802 DMSO]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.9%

99.9

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

p38α ^[1] (Cell-free assay)	p38β ^[1] (Cell-free assay)
7.1 nM	0.20 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α從THP-1釋放，IC50為48 nM。^[1] TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC細(xì)胞，抑制Wnt-3a誘導(dǎo)的hDvl2磷酸化和hDvl2轉(zhuǎn)變。^[2] TAK715的酰胺NH通過氫鍵結(jié)合到p38α的Met109的主鏈羰基上。TAK 715在ATP口袋中結(jié)合相對較高，占據(jù)疏水性背面口袋，腺嘌呤區(qū)域，和p38前面口袋，且延伸到富含Gly環(huán)的大部分長度上。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	TAK 715 按10 mg/kg劑量口服處理大鼠，抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)生，抑制達(dá)87.6%。TAK 715處理小鼠，具有適度的生物利用度，為18.4%，處理大鼠，具有略高的生物利用度，為21.1%。TAK 715處理大鼠，C_max為0.19 μg/mL，AUC(0-24小時)為1.16 μg?h/mL。TAK 715按30 mg/kg劑量口服處理患佐劑誘導(dǎo)型關(guān)節(jié)炎（AA）大鼠模型，顯著降低第二足趾容積，抑制達(dá)25％。^[1]
動物實驗	Animal Models	佐劑誘導(dǎo)型關(guān)節(jié)炎（AA）大鼠模型
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	口服處理

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16162000/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21513885/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22868770/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16162000/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21513885/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22868770/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	399.51	分子式	C₂₄H₂₁N₃OS
CAS號	303162-79-0	SDF	Download TAK-715 SDF
Smiles	CCC1=NC(=C(S1)C2=CC(=NC=C2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC(=C4)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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