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Pexmetinib
別名: ARRY-614
Pexmetinib是一種有效的，口服生物可利用的，雙重p38 MAPK/Tie-2抑制劑，其在HEK-293細(xì)胞中的IC50分別為4 nM/18 nM。Phase 1。
Pexmetinib Chemical Structure
CAS: 945614-12-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Pexmetinib相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | p38α p38β | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Adezmapimod (SB203580) SB202190 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate PH-797804 VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L Asiatic Acid TAK-715 Pamapimod SD 0006 PD 169316 R1487 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pexmetinib是一種有效的，口服生物可利用的，雙重p38 MAPK/Tie-2抑制劑，其在HEK-293細(xì)胞中的IC50分別為4 nM/18 nM。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在HeLa細(xì)胞中，Pexmetinib抑制磷酸- HSP27，IC50為2 nM。在離體的PBMCs和人血細(xì)胞中，Pexmetinib抑制LPS誘導(dǎo)的TNFα，IC50分別為4.5 nM和313 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p-Tie2 / phospho-p38 |
|
27287719 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在雄性Swiss Webster小鼠體內(nèi)，Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.)抑制響應(yīng)脂多糖(LPS)或葡萄球菌腸毒素A的促炎性細(xì)胞因子TNFα 和 IL6的產(chǎn)生。在已建立的RPMI 8226異種移植物中，ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.)抑制腫瘤生長(zhǎng)，并且與thalidomide結(jié)合使用時(shí)表現(xiàn)出疊加的活性。在卵巢癌A2780異種移植物中，ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.)結(jié)合Taxol也表現(xiàn)出協(xié)同的腫瘤生長(zhǎng)抑制活性。[1] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雄性Swiss Webster小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 556.63 | 分子式 | C31H33FN6O3 |
| CAS號(hào) | 945614-12-0 | SDF | Download Pexmetinib SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)N2C(=CC(=N2)C(C)(C)C)NC(=O)NCC3=C(C=CC(=C3)F)OC4=CC5=C(C=C4)N(N=C5)CCO | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (179.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (179.65 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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