Pamapimod

別名: R-1503,Ro4402257

目錄號(hào)：S8125 Purity: 99.95%

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。它能抑制p38α和p38β， IC50分別為0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。對(duì)p38delta和p38gamma沒有活性。

Pamapimod Chemical Structure

CAS: 449811-01-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	4643.73	現(xiàn)貨
1mg	1204.09	現(xiàn)貨
5mg	4070.87	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S812501 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.95%

99.95

Pamapimod相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	p38α p38β	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Adezmapimod (SB203580) SB202190 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate PH-797804 VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L Asiatic Acid TAK-715 Pexmetinib SD 0006 PD 169316 R1487	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。它能抑制p38α和p38β， IC50分別為0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。對(duì)p38delta和p38gamma沒有活性。

靶點(diǎn)

p38α ^[1] (Cell-free assay)	p38β ^[1] (Cell-free assay)
0.014 μM	0.48 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Pamapimod抑制p38，但沒有觀測(cè)到JNK被抑制。Pamapimod也能抑制LPS刺激下單核細(xì)胞TNFα的產(chǎn)生、人全血細(xì)胞中IL-1β的生成以及RA患者滑膜外植體的自發(fā)性TNFα的產(chǎn)生^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人單核細(xì)胞株, THP-1
	濃度	15 μM
	孵育時(shí)間	150 min
	方法	將生長至對(duì)數(shù)期的THP-1細(xì)胞用離心法收集好后，重懸于含5.5×10^-5 M 巰基乙醇及10%胎牛血清的RPMI培養(yǎng)基中，最終細(xì)胞密度為2.5×10⁶ cells/ml。預(yù)先配好25 μL稀釋好的pamapimod溶液，在加入到細(xì)胞前，先加至圓底96孔板中。最開始的濃度為100 μM（5% DMSO）,然后配置6個(gè)半對(duì)數(shù)稀釋濃度進(jìn)行處理。每孔加入200 μL細(xì)胞懸浮液和25 μL 5μg/ml的LPS到培養(yǎng)基中，DMSO的終濃度為0.5%，化合物再稀釋10倍，LPS終濃度為500 ng/ml。將細(xì)胞懸浮液和化合物稀釋液混合在一起，在37℃、5% CO₂的細(xì)胞培養(yǎng)箱中共同孵育30分鐘。然后加入LPS，孵育2小時(shí)，離心，將細(xì)胞上清液儲(chǔ)存于4度，用于分析TNF-alpha含量。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎中，50 mg/kg pamapimod能減少炎癥臨床癥狀以及減少骨質(zhì)流失。在痛覺過敏的大鼠模型中，pamapimod能增強(qiáng)其耐壓力，說明p38在炎癥相關(guān)的疼痛中的重要作用。Pamapimod能抑制RA患者滑膜外植體的自發(fā)性TNFα的產(chǎn)生。在嚙齒類動(dòng)物中，pamapimod抑制LPS-和TNFα-刺激下TNFα和IL-6的生成^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BALB/c小鼠
	Dosages	25, 50, 100, 150 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18776065/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18776065/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	406.38	分子式	C₁₉H₂₀F₂N₄O₄
CAS號(hào)	449811-01-2	SDF	Download Pamapimod SDF
Smiles	CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)OC3=C(C=C(C=C3)F)F)NC(CCO)CCO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 28 mg/mL (68.9 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.050mg/ml (9.97mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL81mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.405mg/ml (1.00mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.1mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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