- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實驗
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細胞核與細胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
BP-1-102
BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、選擇性STAT3抑制劑，與STAT3結(jié)合親和力Kd為504 nM.在4-6.8 μM時，抑制Stat3與pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。
BP-1-102 Chemical Structure
CAS: 1334493-07-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.72%
99.72
BP-1-102相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| 147EF cells | Function assay | 0.1-1 μM | 3 h | Inhibition of AKT phosphorylation in human 147EF cells at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis | |
| 30M cells | Cytotoxicity assay | 3 days | Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=2 μM | ||
| OCI-AML2 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human OCI-AML2 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50=10 μM | ||
| JJN-3 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human JJN-3 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=16.7 μM | ||
| DU145 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=22.7 μM | ||
| MDA468 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human MDA468 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=10.9 μM | |||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、選擇性STAT3抑制劑，與STAT3結(jié)合親和力Kd為504 nM.在4-6.8 μM時，抑制Stat3與pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BP-1-102與STAT3的結(jié)合親和力Kd為504 nM，在濃度為4-6.8 μM時，阻止Stat3與pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活，并在依賴于STAT3的腫瘤細胞中，選擇性抑制細胞生長、生存、遷移和侵襲。BP-1-102在腫瘤細胞中所介導的對異常活化的STAT3的抑制作用還抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表達。對乳腺癌細胞處理以BP-1-102將阻止其中Stat3與NF-κB的交叉反應、粒細胞集落刺激因子的釋放、可溶性細胞間粘附分子1、巨噬細胞移動抑制因子/糖基化抑制因子、絲氨酸蛋白酶抑制劑蛋白1的釋放、抑制黏著斑激酶和樁蛋白的磷酸化，而增強E-cadherin的表達。在體外，BP-1-102抑制Stat3的DNA結(jié)合活性，IC50為6.8±0.8 μM，相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA結(jié)合活性，其傾向于抑制Stat3-Stat3的DNA結(jié)合活性。BP-1-102對磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平?jīng)]有影響[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-STAT3 / STAT3 c-Myc / Cyclin D1 / Survivin |
|
30720080 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在攜有人類乳腺和肺部異種移植瘤的小鼠模型中，靜脈注射或口服填喂BP-1-102，可抑制腫瘤的生長、調(diào)節(jié)Stat3活性、Stat3的靶基因的表達和可溶性因子。BP-1-102選擇性地抑制具有活化stat3惡性細胞的生長、生存、惡性轉(zhuǎn)化、遷移和侵襲。在血漿中可檢測到微摩爾級別的BP-1-102，在腫瘤組織中，濃度為微克級別[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 無胸腺裸鼠 |
| Dosages | 1 或 3 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 626.59 | 分子式 | C29H27F5N2O6S |
| CAS號 | 1334493-07-0 | SDF | Download BP-1-102 SDF |
| Smiles | CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)O)O)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (159.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
