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    • SH5-07 (SH-5-07)

      SH5-07是一種強(qiáng)效的異羥肟酸類STAT3抑制劑,在體內(nèi)外具有抗腫瘤活性。

      SH5-07 (SH-5-07) Chemical Structure

      SH5-07 (SH-5-07) Chemical Structure

      CAS: 1456632-41-9

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      細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

      細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
      147EF cells Function assay 2 to 72 hrs Inhibition of STAT3 in human 147EF cells assessed as reduction of phosphorylated Bcl-xL level after 2 to 72 hrs by Western blotting analysis
      30M cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.1 μM
      127EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 127EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.1955 μM
      67EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 67EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.2145 μM
      84EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 84EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.295 μM
      73EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 73EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.8635 μM
      25EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 25EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=1.1205 μM
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 SH5-07是一種強(qiáng)效的異羥肟酸類STAT3抑制劑,在體內(nèi)外具有抗腫瘤活性。
      靶點(diǎn)
      STAT3 [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 SH5-07在體外人類膠質(zhì)瘤、乳腺癌、前列腺癌細(xì)胞和v-Src轉(zhuǎn)化小鼠成纖維細(xì)胞中,抑制STAT3的DNA結(jié)合活性,依賴于STAT3的基因轉(zhuǎn)錄以及Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, Cyclin D1, c-Myc和Survivin的表達(dá)受到SH5-07的抑制[1]
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 正常小鼠成纖維細(xì)胞(NIH3T3)
      濃度 0-8 μM
      孵育時(shí)間 24-48 h
      方法 用0-8 μM化合物處理細(xì)胞24-48小時(shí)。對(duì)于細(xì)胞周期分析,將細(xì)胞收集起來后,用70%預(yù)冷的乙醇固定,進(jìn)行PI染色。對(duì)于凋亡分析,收集細(xì)胞后用FITC-Annexin V對(duì)細(xì)胞進(jìn)行染色,流式分析。
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在具有膠質(zhì)瘤和乳腺癌異種移植物的小鼠模型中,SH5-07能有效地抑制腫瘤生長(zhǎng)[1]
      動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雌性無胸腺裸鼠
      Dosages 3, 5 或 6 mg/kg
      Administration 口服灌胃/尾靜脈注射
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26088127/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 625.61 分子式

      C29H28F5N3O5S

      CAS號(hào) 1456632-41-9 SDF Download SH5-07 (SH-5-07) SDF
      Smiles CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NO)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 100 mg/mL ( (159.84 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Ethanol : 100 mg/mL (159.84 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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