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Ochromycinone (STA-21)
Ochromycinone (STA-21) 是一個(gè)選擇性的STAT3抑制劑。
Ochromycinone (STA-21) Chemical Structure
CAS: 111540-00-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.66%
99.66
Ochromycinone (STA-21)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | STAT1 STAT3 STAT5 STAT6 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) SH-4-54 C188-9 (TTI-101) BP-1-102 Napabucasin (BBI608) HO-3867 Nifuroxazide AS1517499 Homoharringtonine (HHT) STAT5-IN-1 HJC0152 APTSTAT3-9R STAT3-IN-1 SC-1 SH5-07 (SH-5-07) Scutellarin Narciclasine | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號(hào)通路庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ochromycinone (STA-21) 是一個(gè)選擇性的STAT3抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在細(xì)胞中，STA-21抑制了Stat3的DNA結(jié)合活性，Stat3二聚化以及Stat3依賴性的熒光素酶活性。STA-21有效的抑制了乳腺癌腫瘤細(xì)胞系的生長和存活，比如表達(dá)持續(xù)活化Stat的3MDA-MB-231，MDA-MB-435s以及MDA-MB-468細(xì)胞。[1] 在RH30和RD2細(xì)胞中，STA-21通過caspases 3、8、9的調(diào)節(jié)抑制了細(xì)胞的活性和生長，同時(shí)誘導(dǎo)了細(xì)胞的凋亡。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MDA-MB-231, MDA-MB-435s, MDA-MB-453, MDA-MB-468, MCF7和Caov-3細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 20或者30 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 48 h | |||
| 方法 | 人源乳腺癌細(xì)胞系MDA-MB-231、MDA-MB-435s、MDA-MB-453、MDA-MB-468以及MCF7；人源卵巢癌細(xì)胞系Caov-3以及人源皮膚成纖維細(xì)胞培養(yǎng)在含有10% FBS和正確抗生素的DMEM培養(yǎng)基中，在含有5% CO2培養(yǎng)箱中37°C進(jìn)行培養(yǎng)。隨后，細(xì)胞分別加入終濃度為20或30 μM的待測抑制劑，培養(yǎng)一定時(shí)間，將細(xì)胞收獲，并用流式細(xì)胞儀進(jìn)行分析。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在IL-1Ra–KO小鼠模型中，STA-21 (0.5 mg/kg，i.p.)通過減少Th17細(xì)胞的比例以及增加表達(dá)有FoxP3的Treg細(xì)胞比例，降低了風(fēng)濕病評(píng)分以及風(fēng)濕病的發(fā)病范圍。[3] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | IL-1Ra–KO小鼠 |
| Dosages | 0.5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 306.31 | 分子式 | C19H14O4 |
| CAS號(hào) | 111540-00-2 | SDF | Download Ochromycinone (STA-21) SDF |
| Smiles | CC1CC2=C(C(=O)C1)C3=C(C=C2)C(=O)C4=C(C3=O)C=CC=C4O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 21 mg/mL ( (68.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (6.52 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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