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    • HJC0152

      HJC0152是signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3)抑制劑,其溶解度相較于niclosamide有顯著的改善。

      HJC0152 Chemical Structure

      HJC0152 Chemical Structure

      CAS: 1420290-99-8

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
      5mg 876.38 現(xiàn)貨
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      批次: S856101 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.09%
      99.09

      生物活性

      產(chǎn)品描述 HJC0152是signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3)抑制劑,其溶解度相較于niclosamide有顯著的改善。
      靶點(diǎn)
      STAT3 [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 在MDA-MB-231細(xì)胞中,HJC0152能以劑量依賴的方式一直STAT3啟動子活性。它能夠下調(diào)STAT3蛋白的產(chǎn)生和STAT3在Tyr-705位點(diǎn)的磷酸化,具有類似的效果。在MDA-MB-231細(xì)胞中,HJC0152誘導(dǎo)caspase-3的斷裂、下調(diào)cyclin D1、抑制細(xì)胞周期進(jìn)展并促進(jìn)凋亡[1]。HJC0152的處理可有效地抑制HNSCC細(xì)胞的增殖、將細(xì)胞周期阻滯在G0/G1期、誘導(dǎo)凋亡,在SCC25和CAL27細(xì)胞中減少細(xì)胞侵襲。此外,HJC0152抑制pSTAT3(Tyr705)的核易位、通過調(diào)節(jié)microRNA-21降低VHL/β-catenin信號活性[2]
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MDA-MB-231乳腺癌細(xì)胞
      濃度 1, 5, 10 μM
      孵育時(shí)間 24 h
      方法

      用不同濃度的化合物處理細(xì)胞24小時(shí),通過WB檢測總的STAT3和磷酸化STAT3(Tyr-705)水平。

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 HJC0152在體內(nèi)顯著地抑制MDA-MB-231移植瘤的生長,說明它作為有效的、口服活性的抗癌藥物的潛力。在小鼠中,HJC0152具有改善的口服生物利用度和增強(qiáng)的腫瘤生長抑制作用。在濃度為75 mg/kg時(shí),HJC0152沒有顯著的毒性作用[1]。在SCC25來源的原位小鼠模型中,HJC0152的處理可顯著地抑制STAT3/β-catenin表達(dá),從而引起腫瘤生長和侵襲的整體減少[2]
      動物實(shí)驗(yàn) Animal Models MDA-MB-231 xenograft model (nude mice)
      Dosages 2.5 和 7.5 mg/kg
      Administration i.p.
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23459613/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23459613/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 406.65 分子式

      C15H13Cl2N3O4.HCl

      CAS號 1420290-99-8 SDF Download HJC0152 SDF
      Smiles C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])Cl)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)OCCN.Cl
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 88 mg/mL ( (216.4 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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