SH-4-54

目錄號：S7337 Purity: 99.96%

SH-4-54是一種高效的STAT抑制劑，其作用STAT3和STAT5的K_D分別為300 nM和464 nM。

SH-4-54 Chemical Structure

CAS: 1456632-40-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	現(xiàn)貨
5mg	1603.87	現(xiàn)貨
25mg	4070.43	現(xiàn)貨
100mg	8165.43	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
147EF	Apoptosis assay	0.1 to 1 uM	3 hrs	Induction of apoptosis in human 147EF cells assessed as PARP cleavage at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis	24900612
147EF	Function assay	0.1 to 1 uM	3 hrs	Inhibition of AKT phosphorylation in human 147EF cells at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis	24900612
147EF	Function assay	0.1 to 1 uM	3 hrs	Inhibition of STAT3 phosphorylation at Y705 in human 147EF cells at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis	24900612
BT73	Function assay	10 mg/kg	3 days	In vivo inhibition of STAT3 phosphorylation in tumor of NOD-SCID mouse xenografted with human BT73 cells at 10 mg/kg, ip administered as 4 days on/3 days off schedule measured 2 hrs post last dose	24900612
BT73	Antitumor assay	10 mg/kg	3 days	Antitumor activity against human BT73 cells xenografted in NOD-SCID mouse assessed as decrease in tumor size at 10 mg/kg, ip administered as 4 days on/3 days off schedule measured 2 hrs post last dose by hematoxylin/eosin staining	24900612
BT73	Antitumor assay	10 mg/kg	3 days	Antitumor activity against human BT73 cells xenografted in NOD-SCID mouse assessed as induction of apoptosis in tumor at 10 mg/kg, ip administered as 4 days on/3 days off schedule measured 2 hrs post last dose by TUNEL assay	24900612
BT73	Antitumor assay	10 mg/kg	3 days	Antitumor activity against human BT73 cells xenografted in NOD-SCID mouse assessed as tumor growth inhibition by measuring downregulation of Ki67 protein expression at 10 mg/kg, ip administered as 4 days on/3 days off schedule measured 2 hrs post last dos	24900612
73M	Function assay	1 uM		Inhibition of STAT3 phosphorylation at Y705 in human 73M cells at 1 uM	24900612
25EF	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 25EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.234μM.	24900612
73EF	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 73EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.162μM.	24900612
67EF	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 67EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.106μM.	24900612
84EF	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 84EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.102μM.	24900612
30M	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.1μM.	24900612
127EF	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 127EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.066μM.	24900612
30M	Cytotoxicity assay		8 days	Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=0.43μM.	24900612
73M	Cytotoxicity assay		8 days	Cytotoxicity against human 73M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=1.03μM.	24900612
147EF	Function assay		2 to 72 hrs	Inhibition of STAT3 in human 147EF cells assessed as reduction of phosphorylated Bcl-xL level after 2 to 72 hrs by Western blotting analysis	24900612
147EF	Function assay		2 to 72 hrs	Inhibition of STAT3 in human 147EF cells assessed as reduction of phosphorylated cyclin D1 level after 2 to 72 hrs by Western blotting analysis	24900612
Vero	Function assay			Vero cells viability counterscreen for qRT-PCR qHTS assay of selected Zika virus inhibitors	33229545
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生物活性

產(chǎn)品描述

SH-4-54是一種高效的STAT抑制劑，其作用STAT3和STAT5的K_D分別為300 nM和464 nM。

靶點

STAT3 ^[1] (Cell-free assay)	STAT5 ^[1] (Cell-free assay)
300 nM(Kd)	464 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SH-4-54在人惡性膠質(zhì)瘤腦腫瘤肝細胞(BTSCs)中表現(xiàn)出空前的細胞毒性，而在人類胚胎星形膠質(zhì)細胞中沒有毒性。此外，SH-4-54有效抑制STAT3磷酸化和其下游轉(zhuǎn)錄靶點。^[1]
激酶實驗	表面等離子體共振(SPR) 研究
激酶實驗	結合實驗在ProteOn XPR36生物傳感器上于25℃下使用HTE傳感器芯片進行。傳感器芯片的流動池以30微升/分鐘鎳溶液加載120分鐘，使 Ni(II)離子浸透Tris–NTA表面。純化的組氨酸標記的STAT3 和STAT5在PBST緩沖液(PBS 與 0.005% (v/v) Tween-20 以及 0.001% DMSO pH 7.4)中，分別以垂直方向注射入芯片的第一和第二個通道，以25微克/微升的流量進行300秒，其取得平均~8000的共振單位(RU)。用PBST緩沖液洗滌后，抑制劑與固定化蛋白質(zhì)的結合通過注射一系列濃度以及空白的樣品進行監(jiān)測，每種小分子以100微升/分鐘流量進行200秒。注射小分子抑制劑完成時，使電泳緩沖液溢出固定的底物使非特異性結合抑制劑解離600秒。抑制劑解離后，芯片表面再次注射流量為100微升/毫升的1 M NaCl，進行18秒。Interspot通道參比用于非特異性結合修正，空白通道與每個分析物注射液共同使用作為雙重參考以修正可能出現(xiàn)的基線漂移。數(shù)據(jù)使用3.1版ProteOn Manager軟件分析。Langmuir 1:1結合模型用于測定KD值。
細胞實驗	細胞系	BTSC 系 25M，67EF，73EF，84EF 和 127EF
	濃度	~25 μM
	孵育時間	72小時
	方法	BTSC球體解離為單個細胞和酶Accumax，以1500個細胞/96孔接種，接種一天后用藥物或載體(DMSO)處理。細胞毒性研究使用BTSC系25M，67EF，73EF，84EF和127EF單獨反復進行。BTSC球體解離為單個細胞，重復三份以3000細胞/96孔接種于96孔板。兩類實驗藥物濃度被連續(xù)稀釋為5 μM 到 100 nM和25 μM到10 nM。根據(jù)制造商的說明使用alamarBlue測試法，3天后，對藥物處理后的細胞活性進行評估。所有培養(yǎng)基實驗以一式三份且每種條件至少存在3個孔進行。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	LMP1 / p-STAT3 / STAT3		28445949

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	BT73原位異種移植的小鼠體內(nèi)，SH-4-54 (10 毫克/千克，腹腔注射)表現(xiàn)出BBB滲透性，有效抑制神經(jīng)膠質(zhì)腫瘤生長，并抑制pSTAT3。^[1]
動物實驗	Animal Models	負荷 BT73 膠質(zhì)瘤異種移植物的NOD-SCID
	Dosages	懸浮在 50% 聚乙二醇 300 水溶液中
	Administration	腹腔注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900612/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900612/

化學信息&溶解度

分子量	610.59	分子式	C₂₉H₂₇F₅N₂O₅S
CAS號	1456632-40-8	SDF	Download SH-4-54 SDF
Smiles	CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (163.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (163.77 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (163.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (81.88 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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