BV-6

目錄號(hào)：S7597 Purity: 99.76%

BV-6是一種SMAC模擬的cIAP和XIAP的雙重抑制劑。

BV-6 Chemical Structure

CAS: 1001600-56-1(freebase)

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	3660.93	現(xiàn)貨
5mg	1197.88	現(xiàn)貨
25mg	3893.33	現(xiàn)貨
100mg	8166.97	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.76%

99.76

BV-6相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	cIAP XIAP	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Birinapant (TL32711) LCL161 Xevinapant (AT406) GDC-0152 AZD5582 SM-164 Tolinapant (ASTX660)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

BV-6是一種SMAC模擬的cIAP和XIAP的雙重抑制劑。

靶點(diǎn)

cIAP ^[1]

XIAP ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BV6抑制HCC193 NSCLC細(xì)胞的細(xì)胞活性，IC50 為 7.2 μM，在HCC193 和H460細(xì)胞系引起細(xì)胞凋亡，并通過(guò)分別激活裂解的caspase-8 和caspase-9顯著增加這些細(xì)胞系的放射敏感性。^[1] 在不成熟的樹(shù)突細(xì)胞中，BV-6治療導(dǎo)致經(jīng)典的NF-kB通路適度激活。^[2] 此外，BV-6增加CIK細(xì)胞介導(dǎo)的血液病(H9，THP-1，和Tanoue)和固體腫瘤(RH1，RH30，和TE671)的消退。BV-6也會(huì)增強(qiáng)外周血單核細(xì)胞的凋亡，并且對(duì)免疫細(xì)胞限制其細(xì)胞毒性潛能具有顯著的抑制作用。^[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCC193 和 H460 細(xì)胞
	濃度	~30 μM
	孵育時(shí)間	~48 小時(shí)
	方法	細(xì)胞活性使用CellTiter 96®含水非放射性細(xì)胞增殖試劑盒進(jìn)行測(cè)定。5000細(xì)胞/孔以一式三份接種于96孔板。細(xì)胞附著在孔壁之后，將逐漸增加濃度的BV6加入不同的孔中。對(duì)照組暴露于相同濃度的DMSO。24小時(shí)后，3μg/mL的MTS和25 μM PMS加入到每孔中。37 °C下在潮濕的5% CO₂中培養(yǎng)2小時(shí)后，板在490-nm吸光度下于酶標(biāo)儀上讀取數(shù)據(jù)。單個(gè)樣品的相對(duì)細(xì)胞活性通過(guò)將它們的吸光度與相應(yīng)的對(duì)照組歸一化進(jìn)行計(jì)算。IC50值使用Prism 5.01計(jì)算。對(duì)于TNFα中和抗體試驗(yàn)，細(xì)胞暴露于1和5 μM BV6，測(cè)定在24小時(shí)后進(jìn)行。板在490-nm吸光度下于酶標(biāo)儀上讀取數(shù)據(jù)。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	cIAP1 / XIAP RIP1 / FADD / Caspase-8 p52 / RelB / p50 / p-p65 / Lamin B1		21760551
	Growth inhibition assay	Cell death		26775704

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05425342	Completed	Electrocardiogram	University Hospital Basel Switzerland\|University of Basel	December 12 2020	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21760551/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21738708/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101252/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21760551/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21738708/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101252/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	1205.57	分子式	C₇₀H₉₆N₁₀O₈.xCF₃COOH
CAS號(hào)	1001600-56-1(freebase)	SDF	Download BV-6 SDF
Smiles	CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCCCCNC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C8CCCCC8)NC(=O)C(C)NC)NC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (82.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (82.94 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (82.94 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (82.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (82.94 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (82.94 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (82.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (82.94 mM)

Water : 25 mg/mL (20.73 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (82.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (82.94 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (82.94 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (4.15mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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