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Apoptosis related activator
Birinapant (TL32711)
僅限科研使用
Birinapant (TL32711)
別名: TL32711 中文名稱：比瑞那帕
Birinapant是一種SMAC模擬拮抗劑，對cIAP1最有效，無細(xì)胞試驗(yàn)中Kd為<1 nM，對XIAP作用較弱。Birinapant可幫助誘導(dǎo)HIV-1感染的細(xì)胞凋亡。Phase 2。
Birinapant (TL32711) Chemical Structure
CAS: 1260251-31-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
常與Birinapant (TL32711)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物
Birinapant與Bortezomib協(xié)同作用，誘導(dǎo)Btz-na?ve的U266 MM細(xì)胞和Btz耐藥的PS-R多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞凋亡。
Birinapant和Zosuquidar組合可誘導(dǎo)HBV+肝細(xì)胞死亡，并改善HBV感染免疫活性小鼠模型中HBV HBsAg的控制動(dòng)力學(xué)。
Birinapant (TL32711)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | cIAP XIAP | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | BV-6 LCL161 Xevinapant (AT406) GDC-0152 AZD5582 SM-164 Tolinapant (ASTX660) | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細(xì)胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Molm13? | Function Assay | 2/20/200 nM | 24 h | decreases cIAP1 and, to a much lesser extent, cIAP2, and XIAP under various conditions | 24526787 |
| PANC-1 | Growth Inhibition Assay | 50/200/500 nM | 0-96 h | inhibits cell growth in both time and dose dependent manner | 26252969 |
| WM1366 | Growth Inhibition Assay | 72 h | IC50=7.9 nM, combined with 1ng/ml TNF-α | 23403634 | |
| WM9 | Growth Inhibition Assay | 72 h | IC50=2.7 nM, combined with 1ng/ml TNF-α | 23403634 | |
| WM9 | Growth Inhibition Assay | 72 h | IC50=2.4 nM | 23403634 | |
| WM793B | Growth Inhibition Assay | 72 h | IC50=2.5 nM, combined with 1ng/ml TNF-α | 23403634 | |
| WTH202 | Growth Inhibition Assay | 72 h | IC50=1.8 nM, combined with 1ng/ml TNF-α | 23403634 | |
| WM164 | Growth Inhibition Assay | 72 h | IC50=9 nM, combined with 1ng/ml TNF-α | 23403634 | |
| 451Lu | Growth Inhibition Assay | 72 h | IC50=14.2 nM, combined with 1ng/ml TNF-α | 23403634 | |
| WM1341D | Growth Inhibition Assay | 72 h | IC50=57.6 nM, combined with 1ng/ml TNF-α | 23403634 | |
| WM3130 | Growth Inhibition Assay | 72 h | IC50=64.3 nM, combined with 1ng/ml TNF-α | 23403634 | |
| WM1985 | Growth Inhibition Assay | 72 h | IC50=97 nM, combined with 1ng/ml TNF-α | 23403634 | |
| WM3854 | Growth Inhibition Assay | 72 h | IC50=226 nM, combined with 1ng/ml TNF-α | 23403634 | |
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against cIAP/XIAP-dependent human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 0.01 μM. | 25584393 | |
| A875 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against XIAP-dependent human A875 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 0.04 μM. | 25584393 | |
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Birinapant是一種SMAC模擬拮抗劑，對cIAP1最有效，無細(xì)胞試驗(yàn)中Kd為<1 nM，對XIAP作用較弱。Birinapant可幫助誘導(dǎo)HIV-1感染的細(xì)胞凋亡。Phase 2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Birinapant與XIAP和CIAP1結(jié)合的Kd分別為45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的過度表達(dá)）細(xì)胞中，Birinapant獨(dú)自誘導(dǎo)細(xì)胞死亡（IC 50約為300 nM），并顯著增加TRAIL誘導(dǎo)的TRAIL敏感SUM149（三陰性，EGFR活化）細(xì)胞的凋亡。 Birinapant導(dǎo)致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。[1] Birinapant與TNF-α聯(lián)用表現(xiàn)出強(qiáng)烈的體外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）聯(lián)用抑制人黑素瘤細(xì)胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生長，IC50分別為1.8，2.5，7.9和9 nM，而兩種化合物單獨(dú)都無效。Birinapant單獨(dú)處理可誘導(dǎo)對WM9細(xì)胞增殖的抑制作用，IC 50為2.4 nM。Birinapant顯著抑制這些細(xì)胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 熒光偏振測定法 | |||
| 和化合物XIAP和CIAP1的親和力是使用熒光底物來確定，并以Kd值表示。最初，熒光標(biāo)記的修飾的Smac肽（AbuRPF -K （5-FAM）-NH 2; FP肽）的解離常數(shù)（Kd）是用固定濃度（5 nM）的肽和滴定不同濃度的蛋白質(zhì)（0.075-5μM的半對數(shù)稀釋）來確定。劑量-反應(yīng)曲線是在5nM FP肽和50nM XIAP檢測中用GraphPad Prism的單點(diǎn)結(jié)合模型的非線性最小二乘法生產(chǎn)的。各種濃度的Smac模擬物（100-0.001 μM在半對數(shù)稀釋）添加到FP肽/蛋白質(zhì)二元復(fù)合物，在含有100毫克/毫升牛c-球蛋白0.1M磷酸鉀緩沖液中室溫處理15分鐘。多標(biāo)簽讀板器采用485 nm激發(fā)濾光片和520nm的發(fā)射濾光片測量偏振值。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 人黑色素瘤細(xì)胞系WM9 | ||
| 濃度 | 1 nM-1 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 3 天 | |||
| 方法 | 細(xì)胞附著24小時(shí)，隨后與Birinapant和/或TNF-α孵育24或72小時(shí)。隨后用MTS法檢測。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | BIRC2 / ARC NF-κB(p65) / IκBa / Bcl-xl / NF-κB(p100) / p52 cIAP1 / cIAP2 / XIAP |
|
25079338 | |
| Immunofluorescence | Caspase 3/7 |
|
28665401 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28460471 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Birinapant（30毫克/千克）顯著誘導(dǎo)惡性黑色素瘤異種移植模型451LU的腫瘤生長。[2] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 人黑色素瘤異種移植451LU |
| Dosages | 30 毫克/千克 | |
| Administration | 每周腹腔注射3次 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01681368 | Terminated | Epithelial Ovarian Cancer|Peritoneal Neoplasms|Fallopian Tube Neoplasms |
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
August 15 2012 | Phase 2 |
| NCT01486784 | Terminated | Acute Myelogenous Leukemia |
Abramson Cancer Center at Penn Medicine |
November 2011 | Phase 1|Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 806.94 | 分子式 | C42H56F2N8O6 |
| CAS號 | 1260251-31-7 | SDF | Download Birinapant (TL32711) SDF |
| Smiles | CCC(C(=O)N1CC(CC1CC2=C(NC3=C2C=CC(=C3)F)C4=C(C5=C(N4)C=C(C=C5)F)CC6CC(CN6C(=O)C(CC)NC(=O)C(C)NC)O)O)NC(=O)C(C)NC | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (123.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 55 mg/mL (68.15 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
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