IAP

亞型特異性產(chǎn)品

IAP產(chǎn)品

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• IAP抗體 (2)
• IAP拮抗劑 (7)
• 新IAP產(chǎn)品

目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
S1130	Sepantronium Bromide (YM155)	Sepantronium Bromide(YM155)是一種有效的survivin抑制藥，通過抑制Survivin啟動(dòng)子活性而發(fā)揮作用，在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc細(xì)胞中IC50為0.54 nM；對(duì)SV40啟動(dòng)子活性抑制作用不顯著，能夠輕微抑制Survivin與XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌細(xì)胞中可下調(diào) survivin 和 XIAP、調(diào)節(jié)自噬并誘導(dǎo)自噬依賴的DNA損傷。Phase 2。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693 Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
S7015	Birinapant (TL32711)	Birinapant是一種SMAC模擬拮抗劑，對(duì)cIAP1最有效，無細(xì)胞試驗(yàn)中Kd為<1 nM，對(duì)XIAP作用較弱。Birinapant可幫助誘導(dǎo)HIV-1感染的細(xì)胞凋亡。Phase 2。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4 Nat Commun, 2025, 16(1):7360 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
S7597	BV-6	BV-6是一種SMAC模擬的cIAP和XIAP的雙重抑制劑。	Nature, 2025, 647(8090):735-746 Nat Commun, 2025, 16(1):4919 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
S7009	LCL161	LCL-161, 一種second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 線粒體促凋亡蛋白)模擬物, 能有效地結(jié)合并抑制多種IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。	Immunity, 2025, 58(4):961-979.e8 Nat Commun, 2025, 16(1):4919 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一種有效的，擬Smac的IAP(通過E3泛素連接酶起作用的凋亡蛋白抑制劑)拮抗劑，與XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3結(jié)合，Ki為66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽親和力高50到100倍。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S7010	GDC-0152	GDC-0152是一種有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，對(duì)cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具較低親和力。Phase 1。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):311 Nat Commun, 2023, 14(1):1461 Cell Rep, 2023, 42(1):111965
S7362	AZD5582	AZD5582，一種新型的小分子IAP抑制劑，與cIAP1, cIAP2和XIAP的BIR3區(qū)域有效結(jié)合，IC50分別為15, 21, 15 nM。AZD5582 可誘導(dǎo)凋亡。	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5 Cell Rep, 2024, 43(7):114400 Cell Death Dis, 2023, 14(9):599
S7089	SM-164	SM-164 是一種有效的、非肽類、細(xì)胞可滲透的 XIAP 的拮抗劑，靶向BIR2和BIR3結(jié)構(gòu)域，其IC50值為1.39 nM。SM-164 可誘導(dǎo)凋亡和腫瘤消退。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5 J Virol, 2025, 99(3):e0198024
S7025	Embelin	Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)，從矮地茶中分離的一種醌類化合物，是一種細(xì)胞凋亡的X染色體抑止劑(XIAP)的抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4.1 μM。	Heliyon, 2023, 9(3):e14006 Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585 Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702
S8681	Tolinapant (ASTX660)	Tolinapant (ASTX660)是一種有效的 cIAP1/2 和 XIAP 的非擬肽拮抗劑，可抑制SMAC衍生肽分別與XIAP的BIR3域（BIR3-XIAP）和cIAP1的BIR3域（BIR3-cIAP1）之間的相互作用，其IC50值分別小于40 nM和12 nM。	Cell Death Differ, 2024, 31(10):1318-1332 Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01316-3 bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是屬于異喹啉生物堿的季銨鹽。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的釋放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表達(dá)。Berberine chloride 通過 JNK 和 p38 MAPK 的持續(xù)磷酸化以及 ROS的生成來誘導(dǎo)凋亡。Berberine chloride 是一種 topoisomerase I 和 II 的雙重抑制劑。Berberine chloride 也是一種潛在的自噬調(diào)節(jié)劑。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9634	Phenoxodiol (Haginin E)	Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一種具有抗腫瘤活性的異黃酮類似物，可激活 caspase 系統(tǒng)，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破壞 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表達(dá)，從而導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。	Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
F0515	XIAP Antibody [J5B21]
F0516	c-IAP1 Antibody [F9A20]	cIAP1,c-IAP1
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是異喹啉類生物堿的季銨鹽。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和釋放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表達(dá)。Berberine chloride 可通過 JNK 和 p38 MAPK 的持續(xù)磷酸化以及產(chǎn)生 ROS 來誘導(dǎo)凋亡。Berberine chloride 是一個(gè) topoisomerase I 和 II 的雙效抑制劑。Berberine chloride 也是一個(gè)潛在的自噬調(diào)節(jié)劑。	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S5600	Flavokawain A	Flavokawain A 是一種從 kava 提取的凋亡誘導(dǎo)劑和抗癌劑。 Flavokawain A 可以下調(diào)抗凋亡蛋白，例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL，從而改變凋亡與抗凋亡分子之間的平衡、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡。
S1130	Sepantronium Bromide (YM155)	Sepantronium Bromide(YM155)是一種有效的survivin抑制藥，通過抑制Survivin啟動(dòng)子活性而發(fā)揮作用，在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc細(xì)胞中IC50為0.54 nM；對(duì)SV40啟動(dòng)子活性抑制作用不顯著，能夠輕微抑制Survivin與XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌細(xì)胞中可下調(diào) survivin 和 XIAP、調(diào)節(jié)自噬并誘導(dǎo)自噬依賴的DNA損傷。Phase 2。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693 Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
S7009	LCL161	LCL-161, 一種second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 線粒體促凋亡蛋白)模擬物, 能有效地結(jié)合并抑制多種IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。	Immunity, 2025, 58(4):961-979.e8 Nat Commun, 2025, 16(1):4919 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
S7025	Embelin	Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)，從矮地茶中分離的一種醌類化合物，是一種細(xì)胞凋亡的X染色體抑止劑(XIAP)的抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4.1 μM。	Heliyon, 2023, 9(3):e14006 Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585 Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是屬于異喹啉生物堿的季銨鹽。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的釋放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表達(dá)。Berberine chloride 通過 JNK 和 p38 MAPK 的持續(xù)磷酸化以及 ROS的生成來誘導(dǎo)凋亡。Berberine chloride 是一種 topoisomerase I 和 II 的雙重抑制劑。Berberine chloride 也是一種潛在的自噬調(diào)節(jié)劑。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9634	Phenoxodiol (Haginin E)	Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一種具有抗腫瘤活性的異黃酮類似物，可激活 caspase 系統(tǒng)，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破壞 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表達(dá)，從而導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。	Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是異喹啉類生物堿的季銨鹽。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和釋放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表達(dá)。Berberine chloride 可通過 JNK 和 p38 MAPK 的持續(xù)磷酸化以及產(chǎn)生 ROS 來誘導(dǎo)凋亡。Berberine chloride 是一個(gè) topoisomerase I 和 II 的雙效抑制劑。Berberine chloride 也是一個(gè)潛在的自噬調(diào)節(jié)劑。	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S5600	Flavokawain A	Flavokawain A 是一種從 kava 提取的凋亡誘導(dǎo)劑和抗癌劑。 Flavokawain A 可以下調(diào)抗凋亡蛋白，例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL，從而改變凋亡與抗凋亡分子之間的平衡、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡。
F0515	XIAP Antibody [J5B21]
F0516	c-IAP1 Antibody [F9A20]	cIAP1,c-IAP1
S7015	Birinapant (TL32711)	Birinapant是一種SMAC模擬拮抗劑，對(duì)cIAP1最有效，無細(xì)胞試驗(yàn)中Kd為<1 nM，對(duì)XIAP作用較弱。Birinapant可幫助誘導(dǎo)HIV-1感染的細(xì)胞凋亡。Phase 2。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4 Nat Commun, 2025, 16(1):7360 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
S7597	BV-6	BV-6是一種SMAC模擬的cIAP和XIAP的雙重抑制劑。	Nature, 2025, 647(8090):735-746 Nat Commun, 2025, 16(1):4919 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一種有效的，擬Smac的IAP(通過E3泛素連接酶起作用的凋亡蛋白抑制劑)拮抗劑，與XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3結(jié)合，Ki為66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽親和力高50到100倍。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S7010	GDC-0152	GDC-0152是一種有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，對(duì)cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具較低親和力。Phase 1。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):311 Nat Commun, 2023, 14(1):1461 Cell Rep, 2023, 42(1):111965
S7362	AZD5582	AZD5582，一種新型的小分子IAP抑制劑，與cIAP1, cIAP2和XIAP的BIR3區(qū)域有效結(jié)合，IC50分別為15, 21, 15 nM。AZD5582 可誘導(dǎo)凋亡。	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5 Cell Rep, 2024, 43(7):114400 Cell Death Dis, 2023, 14(9):599
S7089	SM-164	SM-164 是一種有效的、非肽類、細(xì)胞可滲透的 XIAP 的拮抗劑，靶向BIR2和BIR3結(jié)構(gòu)域，其IC50值為1.39 nM。SM-164 可誘導(dǎo)凋亡和腫瘤消退。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5 J Virol, 2025, 99(3):e0198024
S8681	Tolinapant (ASTX660)	Tolinapant (ASTX660)是一種有效的 cIAP1/2 和 XIAP 的非擬肽拮抗劑，可抑制SMAC衍生肽分別與XIAP的BIR3域（BIR3-XIAP）和cIAP1的BIR3域（BIR3-cIAP1）之間的相互作用，其IC50值分別小于40 nM和12 nM。	Cell Death Differ, 2024, 31(10):1318-1332 Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01316-3 bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190

信號(hào)通路圖