GDC-0152

目錄號(hào)：S7010 Purity: 99.8%

GDC-0152是一種有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中K_i分別為28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，對(duì)cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具較低親和力。Phase 1。

GDC-0152 Chemical Structure

CAS: 873652-48-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2268.63	現(xiàn)貨
10mg	2225.28	現(xiàn)貨
100mg	7944.3	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.8%

99.8

GDC-0152相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	cIAP XIAP	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Birinapant (TL32711) BV-6 LCL161 Xevinapant (AT406) AZD5582 SM-164 Tolinapant (ASTX660)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述
MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell viability after 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
A2058 cells	Function assay		15 mins	Induction of proteasomal degradation of cIAP1 in human A2058 cells after 15 mins by immunoblotting
SK-MEL28 cells	Function assay	0.5 μM		Inhibition of ML-IAP binding to Smax expressed in and zVAd treated human SK-MEL28 cells at 0.5 uM by immunoprecipitation
HEK293T cells	Function assay	1-50 μM	2 h	Inhibition of Flag-tagged XIAP BIR3 domain binding to cIAP1 expressed in human HEK293T cells at 1 to 50 uM after 2 hrs by immunoprecipitation
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

MLXBIR3SG ^[1] (Cell-free assay)	cIAP1-BIR3 ^[1] (Cell-free assay)	XIAP-BIR3 ^[1] (Cell-free assay)	cIAP2-BIR3 ^[1] (Cell-free assay)	XIAP-BIR2 ^[1] (Cell-free assay)
14 nM(Ki)	17 nM(Ki)	28 nM(Ki)	43 nM(Ki)	112 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GDC-0152可阻斷IAP蛋白和促凋亡分子參與的蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)的相互作用。GDC-0152瞬時(shí)轉(zhuǎn)染HEK293T細(xì)胞，表現(xiàn)為擾亂XIAP結(jié)合部分處理的caspase-9并擾亂ML-IAP，CIAP1，cIAP2和Smac蛋白的結(jié)合。在黑色素瘤SK-MEL28細(xì)胞中，GDC-0152有效抑制ML-IAP和Smac蛋白的內(nèi)源性結(jié)合。在MDA-MB-231乳腺癌細(xì)胞系中，GDC-0152導(dǎo)致細(xì)胞活力下降，而對(duì)正常的人乳腺上皮細(xì)胞（HMEC）沒(méi)有影響。GDC-0152以劑量和時(shí)間依賴性方式激活胱天蛋白酶3和7。在A2058黑色素瘤細(xì)胞中，GDC-0152誘導(dǎo)CIAP1的快速降解。在濃度低至10 nM時(shí)，它有效地誘導(dǎo)了CIAP1降解，這和其對(duì)CIAP1親和力一致。
激酶實(shí)驗(yàn)	熒光偏振為基礎(chǔ)的競(jìng)爭(zhēng)分析
激酶實(shí)驗(yàn)	拮抗劑的抑制常數(shù)（K_i）通過(guò)如下方法測(cè)定：將IAP蛋白構(gòu)建添加到含有不同稀釋倍數(shù)的拮抗劑或AVPW肽中，將HID-FAM探針或AVP-diPhe-FAM探針添加到偏振緩沖中。樣品在孵育30分鐘后讀數(shù)。熒光偏振值是拮抗劑濃度的函數(shù)，并且IC 50值是通過(guò)使用軟件將數(shù)據(jù)擬合到4-參數(shù)方程獲得。K_i的拮抗劑值由IC50值確定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MDA-MB-231, 正常人乳腺上皮細(xì)胞（人微血管內(nèi)皮細(xì)胞）
	濃度	~1 μM
	孵育時(shí)間	72 小時(shí)
	方法	MDA-MB-231乳腺癌細(xì)胞和人微血管內(nèi)皮細(xì)胞用指定濃度的GDC-0152處理。細(xì)胞死亡是使用的CellTiter-Glo發(fā)光細(xì)胞存活力測(cè)定在處理72小時(shí)后檢測(cè)。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	cIAP1 / cIAP2 / XIAP / ML-IAP		27490930

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GDC-0152具有基于使用人肝微粒體進(jìn)行代謝穩(wěn)定性分析的預(yù)測(cè)的中度肝清除作用。血漿蛋白和GDC-0152的結(jié)合是中度的，在(0.1?100 μM)濃度時(shí)，結(jié)合率在小鼠（88-91％），大鼠（89-91％），狗（81-90％），猴（76-85％）和人類（75 - 83％）中沒(méi)有差別;而在兔（95-96％）中較高。在測(cè)試的所有物種中血液血漿分配比范圍從0.6到1.1，GDC-0152并不優(yōu)先分布在紅血細(xì)胞中。 GDC-0152的藥代動(dòng)力學(xué)是C_max為53.7 μM，AUC為203.5 h?μM。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	MDA-MB-231乳腺癌異種移植小鼠模型
	Dosages	10, 50或100 毫克/千克
	Administration	口服灌胃

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00977067	Terminated	Solid Cancers	Genentech Inc.	June 2007	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22413863/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22413863/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	498.64	分子式	C₂₅H₃₄N₆O₃S
CAS號(hào)	873652-48-3	SDF	Download GDC-0152 SDF
Smiles	CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC3=C(N=NS3)C4=CC=CC=C4)NC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (198.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (198.54 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL ( (198.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (198.54 mM)

Water : 3 mg/mL (6.01 mM)

DMSO : 99 mg/mL ( (198.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (198.54 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL16.67mg/ml的澄清propylene glycol儲(chǔ)備液加到50μL Tween 80中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GDC-0152

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