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    • CCT007093

      CCT007093 是強(qiáng)效的PPM1D (WIP1)抑制劑,其IC50為 8.4 μM。

      CCT007093 Chemical Structure

      CCT007093 Chemical Structure

      CAS: 176957-55-4

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
      10mg 954.68 現(xiàn)貨
      25mg 1916.38 現(xiàn)貨
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      400-668-6834

      [email protected]

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      免費(fèi)預(yù)溶

      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S748501 DMSO]2.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.08%
      99.08

      生物活性

      產(chǎn)品描述 CCT007093 是強(qiáng)效的PPM1D (WIP1)抑制劑,其IC50為 8.4 μM。
      靶點(diǎn)
      PPM1D [1]
      8.4 μM
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 CCT007093選擇性有效抑制過(guò)表達(dá)PPM1D的人腫瘤細(xì)胞系(MCF-7,KPL-1,和MCF-3B)。CCT007093通過(guò)激活p38激酶的活性誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。[1] CCT007093與紫杉醇結(jié)合,對(duì)4種耐紫杉醇的三重陰性乳腺癌(TNBC)細(xì)胞系產(chǎn)生協(xié)同抑制作用。[2] CCT007093選擇性促進(jìn)乳腺癌細(xì)胞和皮膚轉(zhuǎn)化的異位表達(dá)Wip1的角質(zhì)細(xì)胞的細(xì)胞凋亡, 同時(shí)減弱皮膚角質(zhì)細(xì)胞和Wip1裸細(xì)胞模型中UV介導(dǎo)的凋亡應(yīng)答。[3]
      激酶實(shí)驗(yàn) 體外磷酸酶試驗(yàn)
      重組PPM1D (20-50?pmol)在Tris緩沖液(50?mM,pH 8),NaCl (100?mM),β-巰基乙醇 (1?mM) 或 DTT (1?mM) 中稀釋?zhuān)⒂肕nCl2 (0, 1, 10 and 20?mM) 或MgCl2 (0 和 40?mM)處理。在適當(dāng)情況下,加入抑制劑PPM1D(10-50?μM),試驗(yàn)混合物在室溫下培育30分鐘。然后加入重組磷酸化的P38 (200?pmol),混合物在37℃下培育1小時(shí)。反應(yīng)通過(guò)加入過(guò)量乙二胺四乙酸(EDTA)淬滅,十二烷基硫酸鈉樣品裝載緩沖液,并在95℃下煮沸5分鐘,然后凝膠電泳并蛋白免疫印記法測(cè)定。
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MCF-7,KPL-1,和 MCF-3B 細(xì)胞
      濃度 ~50 μM
      孵育時(shí)間 14天
      方法 細(xì)胞用pSUPER質(zhì)粒轉(zhuǎn)染,額外的質(zhì)粒表達(dá),殺稻瘟素耐藥基因(pEFBsd)摩爾比為10:1。將細(xì)胞接種在10厘米板中,轉(zhuǎn)染24小時(shí)后。殺稻瘟素選擇(5?微克/毫升)在轉(zhuǎn)染48小時(shí)后起始,每3天重新加滿(mǎn)。菌落固定在甲醇中,14天后用結(jié)晶紫著色。將菌落在Colcount上定量,測(cè)定存活比率(SF)。
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17700519/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20576088/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24126074/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 272.39 分子式

      C15H12OS2

      CAS號(hào) 176957-55-4 SDF Download CCT007093 SDF
      Smiles C1CC(=CC2=CC=CS2)C(=O)C1=CC3=CC=CS3
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 2.5 mg/mL ( (9.17 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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