NSC87877

目錄號(hào)：S8182 Purity: 99.84%

NSC-87877是一種具有細(xì)胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制劑，IC50分別為355和318 nM。它能抑制HEK293細(xì)胞中EGF所誘導(dǎo)的Erk1/2的激活、顯著降低MDA-MB-468細(xì)胞的細(xì)胞活力和增殖。

NSC87877 Chemical Structure

CAS: 56932-43-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	794.73	現(xiàn)貨
50mg	3252.24	現(xiàn)貨
200mg	8165.83	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S818201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.84%

99.84

NSC87877相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PTP family DUSP PPP family CaN ALP	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SHP099 HCl RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate TPI-1 Batoprotafib (TNO155) PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb Sanguinarine chloride CCT007093 PTP Inhibitor II Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb KY-226 Raphin1 Sodium stibogluconate	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

SHP-2 ^[1] (Cell-free assay)	SHP-1 ^[1] (Cell-free assay)
318 nM	355 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	NSC-87877在體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)人源Shp2和Shp1可能沒有選擇性。它能抑制EGF刺激的Shp2激活和EGF誘導(dǎo)的Erk1/2的激活。NSC-87877抑制Gab1-Shp2嵌合體誘導(dǎo)的Erk1/2的激活，但對(duì)PMA（佛波酯）誘導(dǎo)的Erk1/2激活沒有作用。NSC-87877并不抑制EGF誘導(dǎo)的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Sph2聯(lián)合。NSC-87877能顯著減少M(fèi)DA-MB-468細(xì)胞活力/增殖，尤其是在與磷酸肌醇3抑制劑結(jié)合使用的情況下^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HEK293細(xì)胞
	濃度	50 μM
	孵育時(shí)間	3 h
	方法	經(jīng)血饑餓的細(xì)胞用50 μM NSC-87877或DMSO預(yù)處理3小時(shí)后，用100 ng/ml EGF刺激5分鐘或不刺激。細(xì)胞用預(yù)冷的PTP裂解buffer進(jìn)行裂解。然后進(jìn)行免疫沉淀分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	NSC-87877在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中，阻止炎性細(xì)胞的積累，幾乎完全阻止了實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎的發(fā)展^[2]。在具有腎神經(jīng)母細(xì)胞瘤的小鼠模型中，NSC-87877的處理減少腫瘤的生長(zhǎng)、增加p53和p38活性^[3]。在痛覺超敏大鼠中脊椎內(nèi)注射NSC-87877（1, 10或100 μM/只）將抑制脊神經(jīng)結(jié)扎的異常性疼痛、脊髓SHP和NR2B的磷酸化、SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95和PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀^[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	C57BL/6小鼠
	Dosages	2.5?mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	503.42	分子式	C₁₉H₁₃N₃O₇S₂.2Na
CAS號(hào)	56932-43-5	SDF	Download NSC87877 SDF
Smiles	C1=CC2=C(C=C(C(=C2N=C1)O)N=NC3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (198.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (198.64 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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