SHP099 HCl

目錄號：S8278 Purity: 99.95%

SHP099是一種高效的、選擇性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制劑，IC50為0.071 μM，對SHP1沒有活性。

SHP099 HCl Chemical Structure

CAS: 2200214-93-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	現(xiàn)貨
5mg	794.74	現(xiàn)貨
25mg	2432.76	現(xiàn)貨
100mg	5488.04	現(xiàn)貨
1g	12039.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產品質控

批次：純度： 99.95%

99.95

常與SHP099 HCl一起在實驗中被使用的化合物

Omipalisib (GSK2126458)

SHP099 HCl和Omipalisib可減少體內腫瘤生長。

Osimertinib (AZD9291)

SHP099 HCl和Osimertinib強烈抑制PC-9和HCC827細胞中的p-MEK和p-ERK。

Alectinib

SHP099 HCl和Alecitinib可有效抑制H3122和ABC-19細胞的生長。

Trametinib (GSK1120212)

SHP099 HCl和Trametinib抑制KRAS擴增的GC細胞的細胞增殖。

SX-682

SHP099 HCl和SX-682阻斷粒細胞骨髓源性抑制細胞(gMDSC)遷移。

SHP099 HCl相關產品

相關靶點	PTP family DUSP PPP family CaN ALP	點擊展開
相關產品	RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate NSC87877 TPI-1 Batoprotafib (TNO155) PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb Sanguinarine chloride CCT007093 PTP Inhibitor II Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb KY-226 Raphin1 Sodium stibogluconate	點擊展開
相關化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
MGH045-2A	Function assay	5 μM	14 days	As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation	29505033
MGH065-1B	Function assay	5 μM	14 days	As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation	29505033
MGH073-2B	Function assay	5 μM	14 days	As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation	29505033
MGH049-1A	Function assay	5 μM	14 days	As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation	29505033
U2OS cells	Function assay	0, 1, 3, 6, 12, 25, 50 μM		SHP099 reduces pErk levels in wild-type U2OS cells.	30375388
KYSE-520	Proliferation assay		5 days	inhibition of cell proliferation with an IC50 of 1.4 μM	27347692
MOLM14	Antiproliferative assay		3 days	Antiproliferative activity against human MOLM14 cells after 3 days by CellTiter-Glo luminescence assay, IC50 = 0.9 μM.	29089257
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生物活性

產品描述

SHP099是一種高效的、選擇性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制劑，IC50為0.071 μM，對SHP1沒有活性。

靶點

SHP-2 ^[1]
(Cell-free assay)

0.07 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SHP099抑制細胞增殖（KYSE-520細胞），IC50為1.4 μM。在磷酸酶和激酶庫中，SHP099對其沒有明顯的生化抑制活性，說明SHP099對SHP2具有選擇性。此外，在Caco-2細胞中，SHP099溶解性好（在pH6.8的buffer中溶解度大于0.5 mM）并具有高的通透性，沒有明顯外流現(xiàn)象^[1]。SHP099可使SHP2穩(wěn)定在自我抑制的構象。它抑制RAS-ERK信號通路、抑制酪氨酸激酶受體所驅動的癌細胞增殖。臨床前臨床前安全性藥理學檢測時，在常用的49種藥物不良反應靶點中，SHP099對5HT3僅有中等活性。SHP099對SHP1沒有活性，在依賴于SHP2的MDA-MB-468和KYSE520細胞中，它能抑制p-ERK，IC50約為0.25 μM，但在A2058細胞中無此效應。在這些細胞中，p-AKT的水平未收到影響。SHP099在依賴于RTK的細胞中，通過直接作用于SHP2抑制MAPK信號通路和細胞增殖^[2]。
細胞實驗	細胞系	KYSE-520細胞
	濃度	20, 6.6, 2.2, 0.74, 0.24, 0.08和0.027 μM
	孵育時間	2 h
	方法	將KYSE-520以30,000個細胞/孔的密度培養(yǎng)于96孔板，培養(yǎng)過夜，加入SHP2抑制劑（20, 6.6, 2.2, 0.74, 0.24, 0.08和0.027 μM），于37℃下進行孵育，孵育2小時。加入30 μL lysis buffer終止孵育反應。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	EGFR / pEGFR / GAB1 / pSHP2 / GRB2 / SOS1 pMEK / MEK / pERK / Erk pERK / Bcl-xL / p85 PARP		30605687
	Growth inhibition assay	Cell viability		29568093
	Immunofluorescence	insulin receptor		30931927

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	SHP099具有良好的可接受口服暴露量(5 mg/kg PO, 565 μM/h)和口服生物利用度(46% F)。它是一種有效的、選擇性的、高溶解性的、具有口服生物活性的SHP2抑制劑，在移植瘤動物模型中，能夠濃度依賴性地抑制相應的信號通路并具有抗腫瘤活性^[1]。在KYSE520移植瘤模型中，口服SHP099會帶來劑量依賴式的抗腫瘤活性，耐受良好^[2]。
動物實驗	Animal Models	裸鼠 (移植瘤模型)
	Dosages	10, 30 或 100 mg/kg qd
	Administration	口服填喂

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27347692/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27362227/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27347692/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27362227/

化學信息&溶解度

分子量	388.72	分子式	C₁₆H₂₀Cl₃N₅
CAS號	2200214-93-1	SDF	--
Smiles	Cl.CC1(N)CCN(CC1)C2=CN=C(C(=N2)N)C3=CC=CC(=C3Cl)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (200.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 6 mg/mL (15.43 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL ( (97.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 3 mg/mL (7.71 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( (25.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 10 mg/mL (25.72 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL ( (102.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 6 mg/mL (15.43 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL ( (102.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 3 mg/mL (7.71 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.000mg/ml (5.15mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):