RMC-4550

目錄號(hào)：S8718 Purity: 99.88%

RMC-4550是SHP-2的抑制劑，IC50為1.55 nM，而對(duì)試驗(yàn)中468種激酶、15種磷酸酶催化區(qū)域、GPCRs、轉(zhuǎn)運(yùn)體和離子通道等無(wú)明顯活性。

RMC-4550 Chemical Structure

CAS: 2172651-73-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2678.13	現(xiàn)貨
1mg	737.1	現(xiàn)貨
5mg	2211.3	現(xiàn)貨
更大包裝
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.88%

99.88

RMC-4550相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PTP family DUSP PPP family CaN ALP	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	SHP099 Hydrochloride SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate NSC87877 TPI-1 Batoprotafib (TNO155) PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb Sanguinarine chloride CCT007093 PTP Inhibitor II Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb KY-226 Raphin1 Sodium stibogluconate	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

SHP-2 ^[1]
(Cell-free assay)

1.55 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	RMC-4550抑制純化后的活化全長(zhǎng)人源SHP2，IC50為1.55 nM。在PC9細(xì)胞中，其IC50為39 nM。RMC-4550在10 μM濃度下對(duì)SHP2的催化亞基、14種其他的蛋白磷酸酶、468種蛋白激酶沒(méi)有可觀測(cè)到的抑制活性，RMC-4550在體外各物種肝細(xì)胞中，僅具有低-中度內(nèi)源清除率，高被動(dòng)滲透率，流出率為1^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HEK-293細(xì)胞
	濃度	--
	孵育時(shí)間	1 h
	方法	將細(xì)胞以30,000/孔的密度鋪于96孔板，置于無(wú)生物素、含0.1% FBS、0.02%BSA、1%青霉素/鏈霉素的RPMI培養(yǎng)基中培養(yǎng)。通過(guò)加入0.1 μg/mL多西環(huán)素處理24小時(shí)，誘導(dǎo)SOS1的表達(dá)。然后將培養(yǎng)基更換成含連續(xù)稀釋的RMC-4550、0.02%BSA和1%青霉素/鏈霉素的培養(yǎng)基中，處理1小時(shí)。在藥物處理的最后5分鐘，加入50 ng/mL EGF刺激細(xì)胞。處理完畢后，收集細(xì)胞進(jìn)行裂解，檢測(cè)ERK1/2磷酸化水平。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Growth inhibition assay	Cell proliferation		30104724

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	RMC-4550具有中-高口服生物利用度，其半衰期適于一天一次的給藥頻率。在EGFR驅(qū)動(dòng)的KYSE-520人類食管癌異種移植模型中，通過(guò)檢測(cè)腫瘤組織中對(duì)pERK的抑制作用，發(fā)現(xiàn)RMC-4550具有劑量依賴性的效力。能夠達(dá)到最大、持續(xù)性效力的RMC-4550劑量濃度在此模型中耐受良好^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	移植有NCI-H358或MIA PaCa-2細(xì)胞的無(wú)胸腺的裸鼠（6-8周齡）
	Dosages	3-60 mg/kg
	Administration	PO

參考文獻(xiàn)
[1]http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4878# [2]https://www.biorxiv.org/content/early/2017/09/14/188730

參考文獻(xiàn)

[1]http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4878#
[2]https://www.biorxiv.org/content/early/2017/09/14/188730

化學(xué)信息&溶解度

分子量	437.36	分子式	C₂₁H₂₆Cl₂N₄O₂
CAS號(hào)	2172651-73-7	SDF	--
Smiles	CC1C(C2(CCN(CC2)C3=NC(=C(N=C3CO)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl)C)CO1)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 22 mg/mL (50.3 mM)

DMSO : 11 mg/mL ( (25.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (198.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (68.59 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (198.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (34.29 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.350mg/ml (9.95mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL87mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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