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    • DC661

      DC661 是能夠使溶酶體脫酸,顯著抑制自噬(autophagy),比羥化氯喹(HCQ)更有效。DC661可誘導凋亡。

      DC661 Chemical Structure

      DC661 Chemical Structure

      CAS: 1872387-43-3

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 3988.53 現(xiàn)貨
      2mg 1204.28 現(xiàn)貨
      5mg 2211.51 現(xiàn)貨
      25mg 7346.49 現(xiàn)貨
      100mg 16298.4 現(xiàn)貨
      1g 39900 現(xiàn)貨
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      400-668-6834

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      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S880801 Ethanol]49 mg/mL]false]DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.7%
      99.7

      生物活性

      產(chǎn)品描述 DC661 是能夠使溶酶體脫酸,顯著抑制自噬(autophagy),比羥化氯喹(HCQ)更有效。DC661可誘導凋亡。
      靶點
      Autophagy [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      對黑色素瘤細胞處理以DC661可引起自噬泡標記物LC3B-II的積累,這一積累效應比Lys05或HCQ更顯著,濃度也比它們低。DC661的濃度大于10 μM時,所有的細胞都死亡。與HCQ和Lys05相較,在表達mCherry-eGFP-LC3B報告基因的黑色素瘤細胞中,DC661可更顯著有效地抑制自噬流;在表達GFP-LC3B報告基因的黑色素瘤細胞中,表達更高水平的游離GFP水平。DC661可引起更顯著的溶酶體脫酸效應。在多種癌細胞系(包括結(jié)腸癌細胞和胰腺癌細胞)中,72 小時的藥物孵育后MTT試驗檢測發(fā)現(xiàn),DC661的IC50比HCQ的IC50低100倍。在BRAF突變的黑色素瘤細胞系中,DC661比Lys05、HCQ或BRAF/MEK雙重抑制條件更有效抑制長期黑色素瘤細胞的克隆性生長、誘導更多的細胞凋亡[1]

      細胞實驗 細胞系 A375P細胞
      濃度 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
      孵育時間 6 hours
      方法

      對細胞處理以不同濃度的HCQ, Lys05或DC661,孵育6小時。收集細胞獲得細胞裂解液,進行western blot分析。

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      在HT29移植瘤模型中,腹腔注射3 mg/kg DC661引起腫瘤體積的顯著減小,腫瘤日增長率幾倍完全被抑制。但不影響小鼠體重[1]

      動物實驗 Animal Models HT29結(jié)直腸異種移植瘤模型
      Dosages 3 mg/kg
      Administration i.p.
      • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30442709/

      化學信息&溶解度

      分子量 552.58 分子式

      C31H39Cl2N5

      CAS號 1872387-43-3 SDF --
      Smiles CN(CCCCCCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCCCCCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl
      儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

      體外溶解度
      批次:

      Ethanol : 49 mg/mL (88.67 mM)

      DMSO : 7 mg/mL ( (12.66 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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      常見問題及建議解決方法

      問題 1:
      Can you provide any information on how to formulate it for in vivo IP injection?

      回答:
      Formula: 5% Stock solution (20 mg/ml)+40% PEG 300+5% Tween80+50% ddH2O, concentration:1mg/ml.

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